硝基呋喃類
呋喃妥因(呋喃坦啶)為抑菌劑,多數大腸桿菌、腸球菌對其敏感。血藥濃度很低,不適用于全身感染的治療,臨床主要用于敏感細菌所致的泌尿道感染。常見消化道反應如惡心、嘔吐、腹瀉。偶見藥熱、粒細胞減少等變態反應及頭痛、頭暈、嗜睡、多發性神經炎等神經系統癥狀。6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者尚可出現溶血性貧血。
呋喃唑酮(痢特靈)口服吸收少,腸內濃度高。主要用于細菌性痢疾和旅游者腹瀉。也可用于傷寒、霍亂等。除胃腸道反應和過敏外,偶可引起溶血性貧血和黃疸。
雙胍類藥物的作用
臨床應用的主要有苯乙雙胍和二甲雙胍。
作用和用途:對不論有無胰島β細胞功能的糖尿患者均有降血糖作用,對正常人則無。抑制腸壁細胞吸收葡萄糖,增加骨骼肌和周圍組織對葡萄糖的攝取和利用(無氧酵解),增加肝細胞對葡萄糖的攝取,提高靶組織對胰島素的敏感性,抑制胰高血糖素的釋放或抑制胰島素拮抗物的作用。臨床主要用于肥胖的Ⅱ型糖尿病或飲食控制未成功的患者。
不良反應:可有食欲下降、口苦、金屬味、惡心、嘔吐、腹瀉等消化道反應。可出現罕見但嚴重的酮尿或乳酸血癥。
結構研究主要方法
1、確定分子式并計算不飽和度
元素定量分析配合分子量測定;同位素豐度比法;高分辨質譜法(HR-MS)
2、質譜(MS) 確定分子量及計算分子式
常用的有:電子轟擊質譜(EI-MS提供分子離子峰和碎片離子峰);場解析質譜(FD-MS可得到明顯的分子離子峰)等、快原子轟擊質譜(FAB-MS糖和苷分子離子峰、糖和苷元的結構片段); 化學電離(CI),場致電離(FI);電噴霧電離(ESI),適于對熱不穩定化合物。
3、紅外(IR) 分子中價鍵的伸縮及彎曲振動將在光的紅外區域,即4000~400cm-1處引起吸收。測得的吸收圖譜叫紅外光譜
4000~1500特征頻率區,1500~600指紋區
4、紫外(UV)-可見吸收光譜 分子中的電子可因光線照射從基態躍遷至激發態。其中,“π-π*”躍遷以及“n-π*”躍遷可因吸收紫外光及可見光而引起,吸收光譜將出現在光的紫外及可見區域。
對分子中含有共軛雙鍵、α、β-不飽和羰基的結構以及芳香族化合物有意義。
5、核磁共振譜 NMR譜是化合物分子在磁場中受電磁波的輻射,具有磁矩的原子核吸收一定的能量產生能級的躍遷,即發生核磁共振,以吸收峰的頻率對吸收強度作圖所得之圖譜
(1)氫核磁(1H-NMR)可以給出化學位移(δ)、積分面積以及裂分情況(偶合常數(J)),提供質子的類型、數目以及相鄰原子或原子團的信息。
(2)碳核磁(13C-NMR) 化學位移(δ)、異核偶合常數(JCH)及弛豫時間(T1)
噪音去偶譜(COM,也叫全氫去偶或寬帶去偶BBD) 單峰出現
DEPT 不同類型的信號在譜圖上成單峰形式分別向上或向下,信號之間很少重疊。
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