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醌類藥物的酸堿性

　　蒽醌類衍生物多具有酚羥基，故具有酸性，易溶于堿性溶劑。分子中酚羥基的數目及位置不同，酸性強弱也不一樣。其規律如下：

　　1.帶有羧基的蒽醌類衍生物酸性最強，一般蒽核上羧基的酸性與芳香酸相同，能溶于NaHCO3水溶液。

　　2.由于α-羥基蒽醌中的-OH與C=O形成分子內氫鍵，故β-羥基蒽醌的酸性強于α-羥基蒽醌衍生物。不溶解于碳酸氫鈉及碳酸鈉溶液。

　　3.酚羥基數目越多，酸性越強。

　　酸性強弱：含-COOH>含二個或二個以上β-OH>含一個β-OH>含二個或二個以上α-OH>含一個α-OH.

　　①根據醌類酸性強弱的差別，可用pH梯度萃取法進行這類化合物的分離工作。可從有機溶劑中依次用5%碳酸氫鈉、5%碳酸鈉、1%氫氧化鈉及5%氫氧化鈉水溶液進行梯度萃取，達到分離的目的。

　　②1，8-二羥基蒽醌因兩個羥基中只有一個與羰基形成氫鍵，故酸性大大增強，較碳酸第二步解離時的酸性高出近百倍，所以大黃酚能溶于碳酸鈉溶液。

薄膜衣的材料

　　(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣，包括：

　　①羥丙基甲基纖維素(HPMC);

　　②羥丙基纖維素(HPC);

　　③丙烯酸樹脂Ⅵ號;

　　④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

　　(2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸共聚物、丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。

　　(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。

　　(4)其它輔助性的物料，如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光劑二氧化鈦;食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍等。

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