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羅紅霉素藥理毒理
羅紅霉素為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿，對(duì)革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。
本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A” 位)至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
阿齊霉素毒理研究
毒理研究遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果阿齊紅霉素未表現(xiàn)出致突變作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗(yàn)均表明，當(dāng)阿奇霉素(經(jīng)口給藥)劑量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計(jì)算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胎兒的損害。尚無在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測人的情況，因此，只有在確實(shí)必要時(shí)，孕婦才能使用該品。尚不知該品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時(shí)應(yīng)注意。
交沙霉素動(dòng)力學(xué)
動(dòng)力學(xué)
頓服交沙霉素1g后1h血藥峰濃度可達(dá)3.22mg/L.血清除半減期約1.7h.12h內(nèi)尿中排泄量為給藥量的2.16%. 口服1g后，在房水和前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g;連續(xù)給藥后組織中的藥物濃度更高，大多超過對(duì)常見革蘭陽性菌和大多數(shù)厭氧菌的最低抑菌濃度。
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