羅紅霉素藥理毒理
羅紅霉素為半合成的14元環大環內酯類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。
本品可透過細菌細胞膜,在接近供體(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A” 位)至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。
阿齊霉素毒理研究
毒理研究遺傳毒性:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿齊紅霉素未表現出致突變作用。
生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明,當阿奇霉素(經口給藥)劑量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日,按體表面積計算,約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時,未發現致畸胎作用。
尚未發現對生育力和胎兒的損害。尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結果并不總是能預測人的情況,因此,只有在確實必要時,孕婦才能使用該品。尚不知該品是否在人乳汁中分泌,由于許多藥物經人乳汁分泌,因此哺乳期的婦女在使用時應注意。
交沙霉素動力學
動力學
頓服交沙霉素1g后1h血藥峰濃度可達3.22mg/L.血清除半減期約1.7h.12h內尿中排泄量為給藥量的2.16%. 口服1g后,在房水和前列腺中的濃度分別為0.4μg/ml和4.3μg/g;連續給藥后組織中的藥物濃度更高,大多超過對常見革蘭陽性菌和大多數厭氧菌的最低抑菌濃度。
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