醋氨苯砜藥物相互作用
【藥物相互作用】
1.與丙磺舒合用可減少腎小管分泌砜類,使砜類藥物血濃度高而持久,易發生毒性反應。因此在應用丙磺舒的同時或以后需調整砜類的劑量。
⒉利福平可刺激肝微粒體酶的活性,使該品血藥濃度降低1/7~1/10,故服用利福平的同時或以后應用該品時需調整后者的劑量。
⒊該品不宜與骨髓抑制藥物合用,因可加重白細胞和血小板減少的程度,必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。
⒋該品與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應。
⒌與甲氧芐啶合用時,兩者的血藥濃度均可增高,其機制可能為:⑴抑制該品在肝臟的代謝。⑵兩者競爭在腎臟中的排泄,該品血藥濃度增高可加重其不良反應。
苯丙砜藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%~90%.吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。
患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥后其血藥峰濃度亦較高,易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,但臨床療效未見增加。快乙酰化型患者用藥時可能需要調整劑量。
口服后數分鐘即可在血液中測得本品,達峰時間為2~6小時,有時為4~8小時,本品存在肝膽循環,所以排泄緩慢,消除半衰期為10~50小時(平均為28小時)。停藥后本品在血液中仍可持續存在達數周之久。約70%~85%的給藥量以原型和代謝產物自尿中排出,少量經糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。
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