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烷化劑
烷化劑(alkylatingagents)又稱烴化劑，是一類化學(xué)性質(zhì)很活潑的化合物。
它們具有活潑的烷化基團(tuán)，能與細(xì)胞中DNA 或蛋白質(zhì)中的氨基、頸基、羥基和磷酸基等起作用，常可形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤作用，使DNA鏈斷裂，在下一次復(fù)制時(shí)，又可使核堿酸對(duì)錯(cuò)碼，造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害，重者可致細(xì)胞死亡。
羥基脲
【藥理作用】羥基脲(hydroxycarbamide，hydroxyurea，HU)能抑制核苷酸還原酶，阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账�，從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用于S期細(xì)胞。口服吸收很快，1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，6小時(shí)消失。能透過紅細(xì)胞膜和血腦屏障。主要由腎排泄。
【不良反應(yīng)】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應(yīng)�？芍禄�，孕婦忌用，腎功能不良者慎用。
阿糖胞苷臨床應(yīng)用
【不良反應(yīng)】對(duì)骨髓的抑制可引起白細(xì)胞及血小板減少。久用后胃腸道反應(yīng)明顯。對(duì)肝功能有一定影響，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。
【臨床應(yīng)用】治療成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞白血病的有效藥物。對(duì)實(shí)體瘤單獨(dú)應(yīng)用療效不滿意。
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