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甲氨蝶呤不良反應(yīng)
【不良反應(yīng)】較多。可致口腔及胃腸道粘膜損害，如口腔炎、胃炎、腹瀉、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白細(xì)胞、血小板減少以至全血象下降。也有脫發(fā)、皮炎等。孕婦可致畸胎、死胎。大劑量長(zhǎng)期用藥可致肝、腎損害。
【臨床應(yīng)用】用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。甲酰四氫葉酸能拮抗MTx 治療中的毒性反應(yīng)，現(xiàn)主張先用很大劑量MTX(3～5～25g/m2)，以后再用甲酰四氫葉酸作為救援劑，以保護(hù)骨髓正常細(xì)胞，對(duì)成骨肉瘤等有良效。
近年發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞可對(duì)MTX產(chǎn)生耐藥性，主要是基因擴(kuò)增產(chǎn)生更多二氫葉酸還原酶所致，也與MTX進(jìn)入細(xì)胞減少等有關(guān)。
阿糖胞苷體內(nèi)過程
【藥理作用】阿糖胞苷(cytarabine，AraC)在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，進(jìn)而抑制DNA多聚酶的活性而影響DNA合成;也可摻入DNA中干擾其復(fù)制，使細(xì)胞死亡。S期細(xì)胞對(duì)之最敏感，屬周期特異性藥物。
【體內(nèi)過程】因不穩(wěn)定，口服易破壞。靜脈注射(5～10mg/kg)20分鐘后多數(shù)患者血中已測(cè)不到。主要在肝中被胞苷酸脫氨酶催化為無活性的阿糖尿苷，迅速由尿排出。
甲氨蝶呤藥理
【藥理作用】甲氨蝶呤對(duì)二氫葉酸還原酶有強(qiáng)大而持久的抑制作用，使5，10-甲撐四氫葉酸不足，脫氧胸苷酸(dTMP)合成受阻，影響DNA合成(圖49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因?yàn)猷堰虱h(huán)上的第2和第8碳原子是由FH4攜帶的一碳基團(tuán)(如-CHO-，=C-)所供給，故能干擾 RNA和蛋白質(zhì)的合成。
【體內(nèi)過程】口服吸收良好。1小時(shí)內(nèi)血中濃度達(dá)峰值，3～7小時(shí)后已不能測(cè)到。與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率為50%;t1/2約2小時(shí)。由尿中排出的原形約50%;少量通過膽道從糞排出。MTX不易透過血腦屏障。
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