丁螺環酮藥理毒理
丁螺環酮是第一個非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當的抗焦慮作用,但沒有鎮靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應。對5-HT1A 具有高親和性,部分激動該受體而發揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對苯二氮卓受體無顯著親和力,也不影響GABA結合。
動物實驗模型表明本品主要作用于腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌松弛和抗驚厥作用。
肝腎功能不全者應減少劑量,本品及其代謝產物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。
丁螺環酮藥理性質
(一)血液檢查
多數為大紅細胞性貧血,亦有正常紅細胞性或混合性貧血。血清鉀、鈣、鈉、鎂均可降低。血漿白蛋白、膽固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。嚴重病例的血清葉酸、胡蘿卜素和維生素B12水平亦降低。
(二)糞脂定量測定和脂肪吸收試驗
一般采用Vandekamer測定法。正常人每日攝入脂肪50~100g時,糞脂量均95%. 脂肪吸收率計算方法為:脂肪吸收率=攝入脂肪量-糞脂量×100攝入脂肪量試驗方法:連續進食標準試餐(含脂量60~100g/d)3天,同時測定其糞脂量3天,取其每日平均值。如糞脂定量>6g/d,或脂肪吸收率5%,或131碘-油酸>3%,均提示脂質吸收不良。本試驗方法簡便,但準確性不如糞脂化學測定法。
(四)血清胡蘿卜素濃度測定
是一有價值的篩選試驗,正常值大于100IU/dl.在小腸疾患引起的吸收不良時常低于正常,胰原性消化不良時正常或輕度降低。在營養不良,攝食不足、高熱或某些肝病時亦可減少。
(五)其他
小腸吸收功能試驗水溶性物質如木糖、葡萄糖、乳糖、葉酸可用于測定上段小腸吸收功能。在原發性吸收不良綜合征患者可有典型的減損,而在胰原性或其繼發性脂肪瀉時可正常。
該藥物主要成分是鹽酸丁螺環酮,其化學名為8-氮雜螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動物實驗模型表明該藥物主要作用于腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌松弛和抗驚厥作用。
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