防腐劑的種類
液體制劑在制備過程中完全避免微生物污染是很困難的,特別是以水為溶劑的液體制劑,易被微生物污染而發霉變質,尤其是含有糖類、蛋白質等營養物質的液體制劑,更容易引起微生物的滋長和繁殖。加人防腐劑,抑制其生長繁殖,以達到有效的防腐目的。常用防腐劑有:
①對羥基苯甲酸酯類(對羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦稱尼泊金類。常用濃度為0.01%~0.25%,這是一類很有效的防腐劑,化學性質穩定。
②苯甲酸及其鹽,用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強,所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.0.溶液pH值增高時解離度增大,防腐效果降低。
③山梨酸,對細菌最低抑菌濃度為0.02%~0.04%(pH<6.0),對酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在pH值4.0水溶液中效果較好。
④苯扎溴銨又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑,作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.
⑤醋酸氯乙定又稱醋酸氯已定,用量為0.02%~0.05%.⑥其他防腐劑如鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.
房室模型介紹
藥物在體內的轉運和消除,按一級過程進行,因此,又稱為線性房室模型,其動力學過程為線性動力學。
房室模型是假設人體作為一系統,內分成若干房室。藥物進入體內可分布于房室中,由于分布速率的快慢,可把該系統分為一室和二室開放型模型等。許多藥物在快速靜注后,藥時曲線有兩個時相,顯示二室模型分布的特征。
1、分布相(α相)
給藥后血藥濃度迅速下降,表示藥物立即隨血流進人中央室,然后再分布到周邊室。同時也有部分藥物經代謝、排泄而消除。該時相主要與分布有關,故稱分布相。
2、消除相(β相)
分布逐漸達到平衡后,血藥濃度的下降主要是由于藥物
從中央室消除。周邊室的藥物濃度則按動態平衡規律,隨同血藥濃度按比例地降低,因而該段近于直線,稱消除相或β相。K為消除速率常數。如屬一級動力學消除,可計算半衰期,稱消除相半衰期,也稱生物半衰期(t1/2β)。
3、一級動力學
一級動力學是指藥物的轉運或消除速率與血藥濃度成正比,即單位時間內轉運或消除某恒定比例的藥量。大多數藥物在體內的轉運或消除屬于這一類型,其速率常數分別稱為轉運速率常數或消除速率常數K.
4、零級動力學
零級動力學指單位時間內轉運或消除相等量的藥物,與藥量或濃度無關,也稱恒量吸收或消除。
房室:
(1)抽象概念,將藥物轉運速率相近的組織器官歸納為一個房室。不代表某個具體的解剖學上的組織器官。
(2)同一個房室中,各組織部位的藥量不一定相等,在其間的轉運速率是相似的。
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