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嗎啡
嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿。口服給藥首過(guò)消除明顯，生物利用度低。皮下、肌內(nèi)注射吸收較好。
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳及抑制呼吸、縮瞳、催吐等作用。其鎮(zhèn)痛作用具有高效性、選擇性和立體結(jié)構(gòu)特異性，符合與受體結(jié)合藥物的特點(diǎn)。研究證實(shí)，嗎啡可激動(dòng)不同腦區(qū)阿片受體的不同亞型，呈現(xiàn)多種藥理效應(yīng)。
(1)鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，對(duì)各類疼痛都有效。其鎮(zhèn)靜與欣快感可消除由疼痛引起的情緒反應(yīng)，提高對(duì)疼痛的耐受力。鎮(zhèn)痛機(jī)理系藥物激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室、導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體，形成突觸前抑制，減少遞質(zhì)(包括P物質(zhì))釋放，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳遞而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
(2)抑制呼吸激動(dòng)呼吸中樞的阿片受體，降低呼吸中樞對(duì)CO2張力的敏感性，并可抑制呼吸調(diào)整中樞，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低。
(3)鎮(zhèn)咳激動(dòng)孤束核的阿片受體，抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。
(4)嗎啡可使瞳孔極度縮小，也可引起惡心嘔吐。
2.消化道嗎啡可興奮胃腸平滑肌，提高其張力，產(chǎn)生止瀉及致便秘作用;也可引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮，提高膽囊內(nèi)壓而導(dǎo)致上腹不適甚至膽絞痛。
3.心血管系統(tǒng)嗎啡作用于孤束核的阿片受體，使中樞交感張力降低，產(chǎn)生降壓作用。該作用部分地與嗎啡促進(jìn)組胺釋放有關(guān)。嗎啡抑制呼吸，使體內(nèi)CO2蓄積，可擴(kuò)張腦血管，使顱內(nèi)壓增高。
4.其他提高膀胱括約肌張力，導(dǎo)致尿潴留;大劑量尚能收縮支氣管。
臨床用途
①各種急性銳痛、癌癥劇痛、對(duì)心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可以用。
②心源性哮喘 嗎啡配合應(yīng)用強(qiáng)心甙、吸氧等措施，可以迅速緩解癥狀。其機(jī)理是嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力;同時(shí)其鎮(zhèn)靜作用可消除患者的緊張恐懼情緒，從而減輕心臟負(fù)荷;降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促、淺表的呼吸得以緩解。
③阿片酊等制劑可用于急、慢性消耗性腹瀉。
嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化道的影響可引起相應(yīng)的不良反應(yīng)，如惡心嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制等。連續(xù)反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性和成癮。此時(shí)一旦停藥，即出現(xiàn)戒斷癥狀，常迫使成癮者不擇手段的去獲得這類藥物，危害極大。
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