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奎尼丁體內(nèi)過程
【體內(nèi)過程】
口服后吸收良好，經(jīng)2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。生物利用度為72%～87%.治療血藥濃度為3～6μg/ml，超過 6～8μg/ml即為中毒濃度。在血漿中約有80%～90%與蛋白相結(jié)合，心肌中濃度可達(dá)血漿濃度的10倍。
表現(xiàn)分布容積為2～4L/kg.在肝中代謝成羥化物，仍有一定活性，終經(jīng)腎排泄。原形排泄約10%～20%，尿pH自7增至8，腎臟排泄下降50%，但因尿中原形者少，故尿堿化不會(huì)影響血藥濃度。
奎尼丁應(yīng)用
【奎尼丁臨床應(yīng)用】
奎尼丁是廣譜抗心律失常藥，適用于治療房性、室性及房室結(jié)性心律失常。對(duì)心房纖顫及心房撲動(dòng)，目前雖多采用電轉(zhuǎn)律術(shù)，但奎尼丁仍有應(yīng)用價(jià)值，轉(zhuǎn)律前合用強(qiáng)心甙和奎尼丁可以減慢心室頻率，轉(zhuǎn)律后用奎尼丁維持竇性節(jié)律。
預(yù)激綜合征時(shí)，用奎尼丁可以中止室性心動(dòng)過速或用以抑制反復(fù)發(fā)作的室性心動(dòng)過速。
氟卡尼
氟卡尼(flecainide)抑制希-浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度，降低自律性。能縮短其APD、對(duì)ERP則低濃度時(shí)縮短，增加濃度又恢復(fù)正常。
能減慢心室肌的傳導(dǎo)，延長其ERP、APD.這種對(duì)浦肯野纖維和心肌ERP、APD作用的不同可能是據(jù)氟卡尼的致心律失常作用的基礎(chǔ)。
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