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　　膽堿受體阻斷藥

　　一、M膽堿受體阻斷藥(節后抗膽堿藥)

　　包括：①阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿;

　　②阿托品的合成代用品：合成散瞳藥、合成解痙藥。

　　(一)阿托品(atropine)

　　2.藥理作用

　　(1)抑制腺體分泌：

　　①抑制唾液腺--口干;

　　②抑制汗腺--皮膚干;

　　③抑制淚腺，支氣管腺分泌;

　　④較大劑量，抑制胃液分泌(但對胃酸濃度影響較小)

　　(2)對眼的影響

　　①擴瞳

　　②眼內壓升高

　　③調節麻痹：調節于遠視，視近物模糊不清，稱為調節麻痹。

　　(3)平滑肌：降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。對膀胱逼尿肌也有解痙作用;對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱;對子宮平滑肌影響較小。

　　(4)心血管系統

　　①心臟

　　心率：治療劑量阿托品在部分病人可使心率輕度和短暫地減慢;較大劑量(，使心率加速。

　　其加快心率程度取決于迷走神經張力的高低，迷走神經張力高的青壯年心率增加作用明顯，多幼兒及老年人心率的影響則較小。

　　②血管與血壓：治療量阿托品對血管與血壓無顯著影響。大劑量阿托品可解除小血管痙攣，尤其以皮膚血管擴張為顯著，可出現皮膚潮紅溫熱。擴血管作用與抗M膽堿作用無關，是阿托品直接擴張血管的作用。

　　(5)中樞神經系統：治療量作用不明顯(不易透過血腦屏障);較大劑量可興奮延髓(呼吸中樞);更大劑量興奮大腦 ：焦慮不安、多言、譫妄;中毒劑量常致幻覺、定向障礙、運動失調和驚厥等;嚴重中毒時CNS由興奮轉入抑制，出現昏迷及呼吸麻痹而死亡。

　　3.臨床應用

　　(1)解除平滑肌痙攣

　　用于各種內臟絞痛：對胃腸絞痛效果好，對幽門梗阻、膽絞痛及腎絞痛的療效較差;小兒遺尿癥，膀胱刺激癥狀。

　　(2)抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥、用于嚴重的盜汗和流涎癥。

　　(3)眼科應用

　　①虹膜睫狀體炎

　　②檢查眼底

　　③驗光配眼鏡

　　(4)抗休克：用大劑量阿托品舒張外周血管，解除血管痙攣，改善微循環。

　　(5)緩慢型心律失常

　　(6)解救有機磷酸酯類中毒

　　4.不良反應：

　　· 0.5mg：輕微心率減慢，略有口干及皮膚干燥;

　　· 1mg：口干，心率加速，瞳孔輕度擴大;

　　· 2mg：心悸，顯著口干，瞳孔擴大，有時出現視近物模糊;

　　· 5mg：上述癥狀加重，語言不清，煩躁不安，皮膚干燥發熱，小便困難，腸蠕動減少;

　　· 10mg以上：上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現象嚴重，呼吸加快加深，出現譫妄、幻覺、驚厥等。嚴重中毒時，可由中樞興奮轉入抑制，產生昏迷和呼吸麻痹等。

　　5.解救阿托品中毒

　　①清除藥物：洗胃、導瀉等措施外

　　②對癥治療：如人工呼吸、吸氧;冰袋及酒精擦浴.以降低患者體溫

　　③藥物治療：擬膽堿藥(新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等)，其中毒扁豆堿可透過血-腦脊液屏障對抗其中樞癥狀。

　　6.禁忌證

　　青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困難;老年人慎用。

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