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抗結核病藥和抗麻風病藥

　　抗結核藥

　　一線藥：

　　異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺

　　二線藥：

　　環丙沙星、氧氟沙星、對氨基水楊酸、丙硫異煙肼、卡那霉素

　　異煙肼(INH)

　　【體內過程】口服吸收好、分布廣泛、穿透力強

　　肝中乙酰化(快代謝、慢代謝型)

　　【作用及應用】1.窄譜：結核分枝桿菌

　　2.細胞內外殺菌

　　3.單用易產生耐藥性、無交叉耐藥性

　　4.作用機制：抑制分枝菌酸合成

　　5.預防、治療各型結核病——首選藥

　　【不良反應】1.神經系統毒性(維生素B6)

　　2.肝毒性

　　利福平(RFP)磚紅色

　　【體內過程】個體差異大，食物、藥物減少吸收分布廣泛、穿透力強

　　肝藥酶誘導劑

　　【抗菌作用】高效、廣譜

　　1.結核桿菌2.球菌3.麻風桿菌

　　4.高濃度時天花病毒、沙眼衣原體

　　【作用機制】抑制DNA 依賴的RNA 聚合酶

　　【不良反應】胃腸道刺激;少數肝損害、過敏;致畸

　　乙胺丁醇右旋體

　　【藥動學特點】腎功不全可引起蓄積中毒

　　【作用及應用】

　　1.繁殖期、細胞內外的結核桿菌

　　2.單用產生耐藥性，較慢

　　3.抗菌機制：與Mg2+結合，干擾RNA 合成。

　　4.合用治療各種結核病和重癥患者

　　【不良反應】一般：胃腸道、肝功損害、過敏、致畸

　　大量：視神經炎

　　鏈霉素：各型活動型結核病

　　對氨水楊酸(PAS)

　　二線用藥，水溶性低、不穩定

　　【藥動學特點】

　　不易透入細胞，在肝內乙酰化滅活

　　【作用及應用】

　　1.各種結核病：PAS+異煙肼

　　2.甲狀腺功能亢進、降血脂

　　【不良反應】

　　腎毒性——堿化尿液，腎功不良者慎用

　　抗凝血酶原生成

　　吡嗪酰胺 單用均易產生耐藥性，但乙胺丁醇較慢

　　總結：

　　腦膜炎癥時，不能進入腦脊液者：鏈霉素、卡那霉素

　　只能殺滅細胞外結核菌者：鏈霉素、對氨基水楊酸、卡那霉素

　　能殺滅細胞內外結核菌者：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺

　　有致畸作用：利福平、乙胺丁醇

　　腎功不全者慎用：乙胺丁醇、對氨基水楊酸、卡那霉素

　　腎功不全可用：利福平

　　抗結核病用藥原則：

　　1.早期用藥 2.聯合用藥 3.規律性用藥 4.短期療法=強化療法 5.延續治療

　　目前最常用的抗麻風病藥：氨苯砜

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