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跨膜轉運

　　1.被動轉運：從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬于被動轉運。不需要載體，不消耗能量，受膜兩側的藥物濃度差、藥物理化性質的影響。

　　(1)簡單擴散：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。

　　(2)濾過：水溶性小分子借助滲透壓差被水攜帶。

　　(3)易化擴散：需要載體，有飽和性。

　　2.主動轉運：是一種逆濃度(或電位)差的轉運。需要載體，消耗能量，有飽和現象和競爭性抑制。

　　3.膜動作用：某些大分子物質的吸收。

藥效學概述

　　(一)作用于受體藥物

　　激動藥：有親和力，強內在活性

　　部分激動藥：有親和力，弱內在活性

　　拮抗藥：有親和力，無內在活性

　　競爭性拮抗藥：與受體可逆結合，最大效應不變

　　非競爭性拮抗藥：與受體不可逆結合，最大效應降低

　　(二)藥物作用機制

　　非特異性藥物作用：藥物理化性質有關

　　特異性藥物作用：與機體生物大分子功能基團結合

　　(三)構效關系與量效關系

　　1.構效關系：結構與活性的聯系，用于藥物設計、新藥研制。

　　2.量效關系：藥理效應與劑量在一定范圍內成比例，這就是劑量-效應關系量效曲線。

　　⑴量反應：藥理效應強度呈連續性變化，可用數量表示

　　⑵質反應：藥理效應表現出反應性質變化，用全或無表示

　　⑶最小有效量：出現療效所需的最小劑量

　　⑷半數有效量(ED50)：產生50%最大效應時的劑量

　　⑸半數致死量(LD50)：引起半數動物死亡的劑量

　　⑹效應強度：藥物達到一定效應所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。與效能并不平行。

　　⑺效能：藥物的最大效應，反映藥物本身內在活性

　　⑻治療指數：半數致死量和半數有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對安全性越大。這一安全指標并不可靠。

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