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對(duì)氨基苯甲酸
對(duì)氨基苯甲酸是機(jī)體細(xì)胞生長(zhǎng)和分裂所必需的物質(zhì)葉酸的組成部分之一，在酵母、肝臟、麩皮、麥芽中含量甚高。它是由莽草酸途徑經(jīng)分支酸合成的。該第一步反應(yīng)是分支酸與氨反應(yīng)生成4-氨基-4-脫氧分支酸，由氨基脫氧分支酸合成酶催化。
然后4-氨基-4-脫氧分支酸消除一個(gè)丙酮酸，芳構(gòu)化為對(duì)氨基苯甲酸。在細(xì)菌中第二步反應(yīng)是被氨基脫氧分支酸裂解酶催化的，在植物中很可能也存在這一相似的酶，不過(guò)至今仍未發(fā)現(xiàn)。
苯二氮卓類(lèi)藥物
【藥動(dòng)學(xué)】
口服吸收迅速完全，作用快而短，血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。
【作用與用途】
1.抗焦慮：
地西泮在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，是治療焦慮癥的首選藥。
2.鎮(zhèn)靜催眠：
①不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢(mèng)的反跳現(xiàn)象;
②毒性小，安全范圍大;
③對(duì)肝藥酶無(wú)誘導(dǎo)作用;
④依賴(lài)性、戒斷癥狀較輕象;
用于失眠，現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥。
3.抗驚厥、抗癲癇作用強(qiáng)，用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
4.中樞性肌松：
用于中樞病變的肌強(qiáng)直，不影響正常活動(dòng)。
【作用機(jī)制】
地西泮與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合時(shí)，通過(guò)促進(jìn)r-氨基丁酸(GABA)與GABA受體結(jié)合，使Cl-通道開(kāi)放頻率增加，加強(qiáng)GABA抑制作用。
【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)副作用嗜睡、乏力等。
2.大劑量偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào);中毒可見(jiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、肌無(wú)力，甚至昏迷和呼吸抑制。
3.長(zhǎng)期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低。
5.孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用。飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強(qiáng)其作用和毒性。
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