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　　對氨基苯甲酸

　　對氨基苯甲酸是機體細胞生長和分裂所必需的物質(zhì)葉酸的組成部分之一，在酵母、肝臟、麩皮、麥芽中含量甚高。它是由莽草酸途徑經(jīng)分支酸合成的。該第一步反應是分支酸與氨反應生成4-氨基-4-脫氧分支酸，由氨基脫氧分支酸合成酶催化。

　　然后4-氨基-4-脫氧分支酸消除一個丙酮酸，芳構(gòu)化為對氨基苯甲酸。在細菌中第二步反應是被氨基脫氧分支酸裂解酶催化的，在植物中很可能也存在這一相似的酶，不過至今仍未發(fā)現(xiàn)。

　　苯二氮卓類藥物

　　【藥動學】

　　口服吸收迅速完全，作用快而短，血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。

　　【作用與用途】

　　1.抗焦慮：

　　地西泮在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，是治療焦慮癥的首選藥。

　　2.鎮(zhèn)靜催眠：

　　①不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象;

　　②毒性小，安全范圍大;

　　③對肝藥酶無誘導作用;

　　④依賴性、戒斷癥狀較輕象;

　　用于失眠，現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥。

　　3.抗驚厥、抗癲癇作用強，用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

　　4.中樞性肌松：

　　用于中樞病變的肌強直，不影響正常活動。

　　【作用機制】

　　地西泮與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合時，通過促進r-氨基丁酸(GABA)與GABA受體結(jié)合，使Cl-通道開放頻率增加，加強GABA抑制作用。

　　【不良反應】

　　1.常見副作用嗜睡、乏力等。

　　2.大劑量偶見共濟失調(diào);中毒可見運動失調(diào)、肌無力，甚至昏迷和呼吸抑制。

　　3.長期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低。

　　5.孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用。飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強其作用和毒性。

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