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藥物的轉(zhuǎn)運機制

　　(1)被動擴散

　　概念：又稱為被動轉(zhuǎn)運，即藥物由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運。大多數(shù)藥物通過這種方式透過生物膜。

　　特點：從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴散過程不需要載體，也不消耗能量，所以也稱為單純擴散。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的類似物的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。

　　途徑：

　　①類脂途徑：由于生物膜為類脂雙分子層，非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質(zhì)膜中，更易透過細胞膜 ;

　　②膜孔途徑：細胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細孔，水溶性小分子物質(zhì)和水可由此擴散通過。

　　被動擴散可以用Ficks第一定律解釋，轉(zhuǎn)運速度與藥物在膜兩側(cè)的濃度差、油水分配系數(shù)和膜的擴散面積成正比，與膜的厚度和藥物分子大小成反比。

　　(2)主動轉(zhuǎn)運

　　概念：借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。

　　特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量;③藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥有結(jié)構(gòu)特異性;⑦有部位特異性。

　　存在主動轉(zhuǎn)運的物質(zhì)：水溶性維生素、葡萄糖、果糖、礦物質(zhì)、氨基酸、左旋多巴及嘧啶類等。主動轉(zhuǎn)運的吸收速度比較塊。

　　(3)促進擴散

　　概念：又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散，是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)，向低濃度一側(cè)擴散或轉(zhuǎn)運的過程。

　　特點：①順濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要載體;③不需要能量;④有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。

　　存在促進擴散的物質(zhì)：單糖類、季銨鹽和氨基酸等。

　　促進擴散的速度大大超過被動擴散。

　　(4)胞飲作用和吞噬作用

　　由于生物膜具有一定的流動性，細胞膜可以主動變形將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外，這個過程稱為膜動轉(zhuǎn)運，其中向內(nèi)攝入為入胞作用，向外釋放為出胞作用，攝取液體物質(zhì)為胞飲作用。攝取固體顆粒為吞噬作用。

　　按胞飲和吞噬作用吸收的物質(zhì)：蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素、重金屬和藥用高分子化合物等。

　　藥物在人體不同部位有不同的轉(zhuǎn)運機制，有時一種藥物可通過幾種轉(zhuǎn)運機制同時進行，但多數(shù)藥物的吸收以被動擴散為主。

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