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2017年衛生資格《主管藥師》精選復習資料(5)

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  硝苯地平

  硝苯地平,用于預防和治療冠心病心絞痛,特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響,故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者,其療效優于β受體拮抗劑。還適用于各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負荷,對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效,宜于長期服用。

  藥理學:

  具有抑制Ca2+內流作用,能松弛血管平滑肌,擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,提高心肌對缺血的耐受性,同時能擴張周圍小動脈,降低外周血管阻力,從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓,為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥,沒有一般血管擴張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應。口服吸收良好,經10分鐘生效,1~2小時達最大效應,作用維持6~7小時。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現降壓作用,經1小時療效最顯著,約3 小時后血壓回升(個別可持續11小時)。靜脈注射10分鐘內可降低血壓21%-26%.

  適應癥:

  用于預防和治療冠心病心絞痛,特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響,故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者,其療效優于β受體拮抗劑。還適用于各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負荷,對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效,宜于長期服用。

  用法和用量:

  由于劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

  不良反應:

  不良反應一般較輕,初服者常見面部潮紅,其次有心悸、竇性心動過速。個別有舌根麻木、口干、發汗、頭痛、惡心、食欲不振等。

  異丙腎上腺素

  藥效學

  主要激動β受體,對β1和β2受體選擇性很低,對α受體幾乎無作用。

  ①擴張支氣管:作用于支氣管β2腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛,抑制組胺等介質的釋放。

  ②興奮β1腎上腺素受體,增快心率、增強心肌收縮力,增加心臟傳導系統的傳導速度,縮短竇房結的不應期。

  ③擴張外周血管,減輕心(左心為著)負荷,以糾正低排血量和血管嚴重收縮的休克狀態。

  藥動學

  霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效,作用可維持0.5~2小時。靜注作用維持不到1小時;舌下給藥15~30分鐘起效,作用維持1~2小時。靜注后作用于β1腎上腺素受體,半衰期僅1分鐘,半衰期α為4分鐘。主要在肝內代謝,通過腎臟排泄。霧化吸入后約5~10%以原形排出;靜注后約 40~50%以原形排出。

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