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　　主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區濃集發揮藥效。

　　如載藥微粒經表面修飾后，不被巨噬細胞識別，或因連接有特定的配體可與靶細胞的受體結合，

　　或連接單克隆抗體成為免疫微粒等原因，而能避免巨噬細胞的攝取，防止在肝內濃集，改變微粒在體內的自然分布而到達特定的靶部位;

　　亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在活性部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區被激活發揮作用。

　　如果微粒要通過主動靶向到達靶部位而不被毛細血管(直徑4～7μm)截留，通常粒徑不應大于4μm.

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