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伯氨喹不良反應
【不良反應】毒性較大是此藥的一大缺點,但目前尚無適當藥物可以取代之。治療量即可引起頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等。停藥后可消失。
嚴重的反應是少數特異質者發生的急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。現已查明,此特異質的本質是紅細胞內缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶(G6PD),這是一種性聯染色體遺傳缺陷。
因為伯氨喹的氧化代謝產物能引起氧化應激反應(oxidativestress),產生高鐵血紅蛋白、自由基和過氧化物,以及氧化型谷胱甘肽(GSSG)。
正常時,在G6PD催化下,可迅速補充NADPH,后者使GSSG還原為谷胱甘肽(GSH)。GSH對紅細胞膜、血紅蛋白和紅細胞內的某些含巰基的酶有保護作用,使之免受伯氨喹氧化代謝物引起的氧化應激反應的損害。
但紅細胞內缺乏G6PD的個體不能迅速補充NADPH,因此不能保護紅細胞而發生溶血。另一方面,也不能將高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白,引起高鐵血紅蛋白血癥。
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