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影響藥物吸收的理化性質及劑型因素
(1)藥物的解離度和脂溶性對吸收的影響:在酸性環境下,弱酸性藥物未解離型比例高,弱堿性藥物解離型比例高,在弱堿性環境下相反。脂溶性較大的未解離型藥物更容易通過生物膜吸收。
(2)藥物的溶出速率對吸收的影響:①溶出的有效表面積;②藥物的溶解度。
(3)藥物的劑型對吸收的影響:口服劑型生物利用度高低的順序通常為:溶液劑>混懸劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。
溶液劑:溶液的黏度、增溶劑、絡合物的形成及藥物的穩定性等。
混懸劑:藥物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的種類、黏度等。
散劑:藥物的溶出速度、粒子大小、藥物和其他成分間發生的相互作用等。
膠囊劑:藥物溶出速度、粒子大小、濕潤性、附加劑的選擇、膠囊殼質量、藥物與附加劑之間的相互作用等。
片劑:藥物的顆粒大小、晶型、脂溶性,以及片劑的崩解度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。
(4)制劑處方對藥物吸收的影響
影響藥物吸收的輔料:黏合劑、填充劑、潤滑劑、表面活性劑等。
藥物間及藥物與輔料間的相互作用:胃酸調節、絡合作用、吸附作用、固體分散作用、包合作用。
(5)制劑工藝對藥物吸收的影響:混合、制粒、壓片、包衣等。
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