口腔速溶片的特點
1、可迅速崩解及溶解,起效快:
口腔速溶片在遇到唾液后,短時間內即可迅速崩解和溶解,使藥物呈液體狀態,隨著吞咽動作由食管進入胃。藥物溶于甘露醇及明膠等水溶性輔料中,通過冷凍干燥法制得的FDDF(fastdissolvingdrugform.)在37℃水中5s即可崩解。Wilson等用γ-閃爍照相法研究了奧沙西泮(oxazepam)、勞拉西泮(lorazepam)速溶片在人體內的情況,證明這兩種口腔速溶片可在15s溶解。
藥物吸收的限速步驟往往是藥物的溶解速度,尤其是對于難溶性藥物來講,溶解速度慢就會導致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快,藥物表面積增大使得藥物的溶出速度也隨之加快,能夠很快吸收起效。許多低劑量(<60mg)、分子量較小的水溶性藥物,如果pKa值允許其在口腔內以非離子狀態存在時,這些藥物即可通過口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液,因此提高了藥物的吸收和生物利用度。
2、減少藥物對食管和胃腸道的刺激作用:
普通片劑崩解慢,在口服過程中食道阻塞和組織損傷的危險性較大,而且刺激性大的藥物如阿司匹林等,如果吸收不好在胃內時間過長,其誘發胃及胃腸道出血的可能性也會隨著增加。Porzio用吡羅昔康(piroxicam)速溶片治療風濕或非風濕性疼痛時未發現胃腸道副作用。Silva等給140例患者使用吡羅昔康速溶片,其胃腸副反應發生率大大低于雙氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。
3、部分藥物可通過粘膜轉運:
口腔速溶片快速溶解后,部分藥物可通過口腔、舌下和舌粘膜轉運,吸收入血液。硝酸甘油和孕酮與PEG混合制片,其熔點在體溫附近,在口腔內能夠經口腔粘膜轉運,避免了藥物的肝首過效應,這對甾體及激素類等易被肝藥酶破壞的藥物尤其有意義。
發熱用藥的注意事項
1.解熱鎮痛藥用于退熱純屬對癥治療,并不能解除疾病的致熱原因。
2.應當提示,發熱是人體的一種保護性反應。應用解熱鎮痛藥時,應嚴格掌握用量,避免濫用,老年人應適當減量,并注意兩次用藥應間隔一定的時間(4~6小時),同時在解熱時,需多飲水和及時補充電解質。
3.為避免藥物對胃腸道的刺激,多數解熱鎮痛藥(腸溶制劑除外)宜在餐后服藥,不宜空腹服藥。特別值得注意的是老年人、肝腎功能不全者、血小板減少癥患者,以及有出血傾向、上消化道出血或穿孔病史者應慎用或禁用。對有特異體質者,使用后可能發生皮疹、血管性水腫、哮喘等反應,應當慎用。患有胃、十二指腸潰瘍者應慎用或禁用。鼻息肉患者禁用阿司匹林。
4.阿司匹林可透過胎盤屏障,在動物試驗中對妊娠初始3個月內胎兒致畸(脊柱、頭顱、面部裂,腿部畸形),在人類也有發生胎兒缺陷的報道;此外,在妊娠后3個月長期大量應用可使妊娠期延長,有增加產期綜合征及產前出血的危險;在妊娠的最后2周應用,可增加胎兒或新生兒出血的危險;在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。對乙酰氨基酚可通過胎盤屏障,故應考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。布洛芬用于晚期妊娠可使孕期延長,孕婦及哺乳婦女不宜用。
5.如患者對解熱藥或其中成分之一有過敏史時,不宜再使用其他同類解熱鎮痛藥,因為此類藥物中大多數彼此之間有交叉過敏反應。
6.解熱鎮痛藥用于解熱一般不超過3日(療程3日),如癥狀未緩解應及時向醫師咨詢,不得長期服用。
7.不宜同時應用兩種以上的解熱鎮痛藥,以免引起肝、腎、胃腸道的損傷。
8.使用解熱鎮痛藥時,不宜飲酒或飲用含有酒精的飲料。
9.發熱時宜注意控制飲食,多喝水、果汁,補充能量、蛋白質和電解質;對高熱者當用冰袋和涼毛巾冷敷,或用50%的酒精擦拭四肢、胸背、頭頸部以幫助退熱。發熱期間宜多休息,在夏季要注意調節室溫,保持充分的睡眠。
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