藥物吸收的機制
1.被動擴散:許多脂溶性藥物通過生物膜的遷移是從高濃度區到低濃度區作順濃度梯度移動,稱為被動擴散或單純擴散。決定擴散通過量的主要因素是膜兩側藥物的濃度和膜對該藥物的通透性。
2.易化擴散:不溶于脂質或脂溶性很小的藥物在特殊膜蛋白的幫助下由高濃度側向低濃度側的擴散叫易化擴散,也是順濃度梯度進行,所以不消耗能量,但必須在膜蛋白的中介下才能進行。根據參與中介的膜蛋白的不同又分為載體蛋白參加的載體運轉以及通道蛋白參加的通道運轉。
3.主動轉運:某些生物體所必須的物質,如鉀離子、鈉離子、碘離子、單糖、氨基酸、一些維生素的吸收是通過細胞膜內生物泵的作用逆濃度梯度和逆電化學梯度并消耗能量進行的,這種形式稱為主動轉運或居間轉運。
4.胞飲和吞噬:某些高分子藥物的吸收是憑借與細胞膜上某些蛋白質的特殊親和力而附于細胞膜上,然后這部分細胞膜凹陷入細胞內形成小泡,將該藥物包進去。該小泡隨即與細胞表面的細胞膜斷離而進入細胞內。此過程稱為胞飲或吞噬。
抗深部真菌感染藥
1.兩性霉素B
【抗菌作用】廣譜抗真菌藥,能選擇性地與真菌細胞膜的麥角固醇相結合,在膜上形成微孔,從而增加膜的通透性,引起菌體細胞的內容物外漏,導致真菌死亡。對細胞漿膜內不含固醇類物質,如細菌、立克次體、病毒等無效。
【臨床應用】主要用于治療全身性真菌感染——首選。
2.氟胞嘧啶:抗深部真菌藥,前體藥
3.唑類抗真菌藥
(1)酮康唑:光譜抗真菌藥。口服治療多種淺部真菌病,也用于全身性的真菌感染。肝毒性嚴重可致死,妊娠哺乳的婦女禁用。
(2)氟康唑:體外的抗真菌作用不如酮康唑,體內抗真菌作用比酮康唑強10~20倍。主要用于深部真菌病,如隱球菌腦膜炎、心內膜炎、肺及尿路感染,為治療中樞神經系統和尿路感染較為理想的藥物。
(3)伊曲康唑:既可用于深部也可用于淺表。
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