擬多巴胺類藥
一、左旋多巴:(L-DOPA)本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。
作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血壓); 3、內分泌作用(減少催乳素)
不良反應:1、胃腸道反應 2、心血管反應(低血壓)3、不自主異常動作 4、精神障礙。
禁與單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基,可增強左旋多巴的外周副作用。
二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑:
卡比多巴:外周脫羧酶抑制劑。單獨使用無藥理作用,是左旋多巴的重要的輔助藥。
芐絲肼:外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1:4配合成美多巴。
三、金剛烷胺:原是抗病毒藥,有抗帕金森病作用。直接激動多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。
四、麥角類多巴胺激動劑:溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。
抗精神失常藥
腦內多巴胺神經系統四條通路:
1、黑質-紋狀體多巴胺通路:占70%以上
2、中腦邊緣系統多巴胺通路:與神經活動、思維、情感反應有關
3、中腦皮質多巴胺通路:與神經活動、思維、情感反應有關
4、結節-漏斗通路:與內分泌有關
氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統多巴胺受體,這是抗精神病作用的主要機制。
作用:1、中樞神經系統:
(1)抗精神病作用:大劑量也不引起麻醉,正常人服用治療量的氯丙嗪后,出現安靜、活動減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事物不感興趣、答話緩滯,而理智正常,在安靜環境下入睡,但易喚醒,醒后神態清楚,隨后又易入睡。長期應用錐體外系反應發生率較高。
(2)鎮吐作用強:小劑量時即可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應,但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐,對頑固性呃逆有效。
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