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雌激素類藥
【體內(nèi)過程】
天然雌激素如雌二醇可經(jīng)消化道吸收,但易在肝破壞,故口服效果遠較注射為差。在血液中大部分與性激素結合球蛋白結合,也可與白蛋白非特異性地結合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸結合的形式從腎臟排出,也有部分從膽道排泄并形成肝腸循環(huán)。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝內(nèi)破壞較慢,口服效果好,作用較持久。油溶液制劑或與脂肪酸化合成酯,作肌內(nèi)注射,可以延緩吸收,延長其作用時間。炔雌醚在體內(nèi)可貯存于脂肪組織中,口服一劑作用可維持7~10天。
氯米芬
氯米芬(clomiphene,氯酜酚胺)為三苯乙烯衍生物,與已烯雌酚的化學結構相似。
本品有較弱的雌激素活性,能與雌激素受體結合,發(fā)揮競爭性拮抗雌激素的作用。它能促進人的垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘使排卵;這可能是因阻斷下丘腦的雌激素受體,從而消除雌二醇的負反饋性抑制。
用于不孕癥和閉經(jīng),乳房纖維囊性疾病和晚期乳癌等。連續(xù)服用大劑量可引起卵巢肥大,故卵巢囊腫患者禁用。
乙酰胂胺
【乙酰胂胺作用與用途】本品對陰道滴蟲及阿米巴原蟲均有抑制作用。外用于治療陰道滴蟲。
【劑量與用法】每晚塞入陰道1~2片,連用10~14日。用藥后次晨坐浴。
【副作用】
1 局部有輕度刺激,可使分泌物增多。
2 月經(jīng)期間忌用。
3 用藥期間禁止性交。
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