頭孢拉定
頭孢拉定 (Cephradine, Velosef) 別名:先鋒霉素Ⅵ、頭孢菌素Ⅵ等。
本品為第一代半合成頭孢菌素,抗菌作用與頭孢氨芐相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血藥濃度較高,特點是耐β內酰胺酶,對耐藥性金葡菌及其它多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用,主要以原形經尿排泄,尿中濃度較高。
臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染,如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。
制霉菌素
制霉菌素(nystatin)也屬多烯抗真菌藥,其體內過程和抗菌作用與兩性霉素B基本相同,但毒性更大,不作注射用。
口服用于防治消化道念珠菌病,局部用藥對口腔、皮膚、陰道念珠菌病有效。較大劑量口服可致惡心、嘔吐、腹瀉。局部用藥刺激性小,個別陰道用藥可見白帶增多。
兩性霉素B抗菌作用
【抗菌作用】對多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及組織胞漿菌等,有強大抑制作用,高濃度有殺菌作用。它能選擇性地與真菌細胞膜的麥角固醇相結合形成孔道,從而增加膜的通透性,導致細胞內重要物質外漏而致死。細菌的細胞膜不含固醇類物質,故本品對細菌無效。
【體內過程】口服、肌內注射均難吸收,一次靜脈滴注,有效濃度可維持24小時以上。它不易透過血腦屏障,體內消除緩慢,每日約2%~5%以原形從尿排出,停藥2周后仍可從尿中檢出。血漿t1/2約24小時。
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