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　　麻黃堿作用機制

　　【作用機制】麻黃堿兼具有直接和間接作用，它的直接作用在不同組織可表現為激動α1，α2，β1和β2受體，加上其釋放NA而發揮的間接作用，故其藥理作用比較復雜。

　　至于麻黃堿的快速耐受性產生的機制，一般認為有受體逐漸飽和與遞質逐漸耗損兩種因素。最近通過放射性配體結合實驗方法證明離體豚鼠肺組織在連續給予麻黃堿后，其與β受體的親和力顯著下降。

　　麻黃堿特點

　　【藥理作用】麻黃堿作用主腎上腺素的相似，能激動α、β兩種受體。與腎上腺素比較，麻黃堿具有下列特點：①性質穩定，口服有效;②擬腎上腺素作用弱而持久;③中樞興奮作用較顯著;④易產生快速耐受性。

　　1.心血管興奮心臟，使心收縮加強、心輸出量增加。在整體情況下由于血壓升高，反射性減慢心率，這一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率變化不大。麻黃堿的升高血壓作用出現緩慢，但維持時間較長(3～6小時)。一般內臟血流量減少，但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

　　2.支氣管平滑肌 松弛作用較腎上腺素弱，起效慢但持久。

　　3.中樞神經系統具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用，較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞，引起精神興奮、不安和失眠等。

　　4.快速耐受性麻黃堿、間羥胺等當短期內反復給藥，作用可逐漸減弱，稱為快速耐受性(tachyphylaxis)，也稱脫敏(desensitization)。停藥數小時后，可以恢復。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯。

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