筒箭毒堿應用
筒箭毒堿(d-tubocurarine)是從南美洲生產的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物堿,右旋體具藥理活性。口服難吸收,靜脈注射后3~4分鐘即產生肌松作用,頭頸部小肌肉首先受累;然后波及四肢、軀干和頸部的其它肌肉;繼而因肋間肌松弛,出現腹式呼吸;如劑量過大,進而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒堿的作用維持時間較短,如及時進行人工呼吸,可挽救生命。同時可用新斯的明解救。
因筒箭毒堿具有神經節阻斷和促進組胺釋放等作用,故可使血壓短時下降、心跳減慢、支氣管痙攣和唾液分泌過多。禁用于重癥肌無力、支氣管哮喘和嚴重休克患者。
10歲以下兒童對此藥高敏反應較多,故不宜用于兒童。由于本藥來源有限,并有一定缺點,故已少用。國產的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。
注射用冷凍干燥制品
1.特點
冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預先凍結成固體,然后在低溫低壓條件下,從凍結狀態不經過液態而直接升華除去水分的一種干燥方法。凡是對熱敏感在水溶液中不穩定的藥物,可采用此法制備。
冷凍干燥的優點是:
①可避免藥品因高熱而分解變質,如產品中的蛋白質則不致變性;
②所得產品質地疏松,加水后迅速溶解恢復藥液原有的特性;
③含水量低,一般在1~3%范圍內,同時干燥在真空中進行,故不易氧化,有利于產品長期貯存;
④產品中的微粒物質比用其它方法生產者少,因為污染機會相對減少;
⑤產品劑量準確,外觀優良。例如溶劑不能隨意選擇,故要求制備某種特殊的晶型,實有困難。有時某些產品重新溶解時出現渾濁。
此外,本法需特殊設備,成本較高。
2.冷凍干燥原理
冷凍干燥可用純水在大氣壓力下的三相圖加以說明,如圖6-22.圖中OA線是冰水的平衡曲線,在此線上冰、水共存;OB線是水和水蒸氣的平衡曲線,在此線上水、氣共存;OC冰和水蒸氣的平衡曲線,在此曲線上冰、氣共存;O點是冰、水、氣的溫度三相平衡點,溫度為0.0098℃(圖上0.01℃),壓力為610.38 Pa(4.58 mmHg)。
從圖可以看出當壓力低于是610.38 Pa時,不管溫度如何變化,只有水的固態或/和氣態存在,此時固相(冰)受熱時不經過液相直接變為氣相;而氣相遇冷時放熱直接變為冰。根據平衡曲線OC,當壓力低于610.38 Pa時,對于冰,升高溫度或降低壓力都可打破氣固平衡,使整個系統朝著冰轉變為氣的方向進行,冷凍干燥就是根據這個原理進行的。
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