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　　地爾硫卓藥動學(xué)

　　本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80%)，有較強的首過效應(yīng)，生物利用度為40%.在體內(nèi)代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。

　　血漿蛋白結(jié)合率70～80%.單次口服本品30-120mg，30-60min后可在血漿中測出，2～3小時血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml.

　　索他洛爾

　　用于防治偏頭痛發(fā)作，減輕甲亢患者的外周癥狀及甲狀腺切除術(shù)前準(zhǔn)備，治療灼性神經(jīng)痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脫垂癥、急性腎功能衰竭、高動力型休克、癡呆及腦外傷患者的激惹狀態(tài)、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮癥、精神分裂癥、震顫、預(yù)防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶堿中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合征、再生障礙性貧血、血卜啉癥等。此外，還可用于避孕(能阻止精子活動)和催產(chǎn)(能誘發(fā)子宮收縮)。

　　滴眼劑可降低眼內(nèi)壓，用于單純性青光眼的治療有較好的療效。

　　芐普地爾應(yīng)用

　　【芐普地爾藥理及應(yīng)用】

　　芐普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用，還具有抑制鈣調(diào)蛋白的作用。其Ca2+通道阻滯作用，可降低竇房結(jié)自律性，減慢心率及延緩房室傳導(dǎo)，能舒張血管平滑肌，能使血壓下降，但作用溫和，不致引起反射性交感神經(jīng)興奮。

　　它還可使冠脈流量增加。其Na+通道阻滯作用，可抑制心室自律組織的異常自律性，可阻滯心肌缺血誘發(fā)的心律失常。其K+外流阻滯作用可使動作電位時間延長、Q-T間期延長，心室有效不應(yīng)期/動作電位時間比值延長，這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似，故本品可發(fā)揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。

　　其抑制鈣調(diào)蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關(guān)。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關(guān)。

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