依他尼酸
依他尼酸利尿作用及機制、電解質丟失情況、作用特點等均與呋塞米類似。口服后吸收迅速,30分鐘內出現作用,約2小時達最高峰,持續6~8小時;靜注后 5~10分鐘開始利尿,1~2小時達高峰,持續約2小時。
水腫病人服藥后第一天尿量可達4L以上,因此必須小心應用,隨時調整劑量,以免引起低鹽綜合征、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥。臨床用于充血性心力衰竭、急性肺水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸蟲病腹水、腦水腫及其他水腫。
布美他尼
其最大利尿效應與呋塞米相同,但所需劑量僅為依他尼酸的1/50.離體實驗表明達到相等轉運抑制所需的摩爾濃度,本品與呋塞米之比為1:15;對正常人體的平均效價效度比值為46:1.口服后30分鐘起效,1—2小時達高峰,作用持續3—6小時;靜注后約5分鐘開始利尿,0.5~1小時達高峰,作用持續2—3小時。對近曲小管也有明顯作用,還可能有擴張腎血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用較弱,因而其鉀丟失較依他尼酸輕。
本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80%;Vd為0.15L/kg;血漿蛋白結合率95%;主要經腎以原形排除,腎小管分泌在藥物消除中占重要地位,24小時內可排出服用劑量的65%.血漿t1/2為1.5小時。腎功能衰竭時本品仍能從循環中迅速移出。
抗纖維蛋白溶解劑
抗纖溶劑(antifibrinolysin)是一類競爭性對抗纖溶酶原激活因子,高濃度也抑制纖溶酶活性的物質。
用于纖溶亢進所致出血,如肺、肝、脾、前列腺、甲狀腺、腎上腺等手術時的異常出血。口服吸收良好,也可注射給藥。
臨床常用的有氨甲苯酸(P- aminomethylbenzoicacid,PAMBA)、氨甲環酸(tranexamicacid,AMCHA)等。用量過大可致血栓形成,誘發心肌梗塞。
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