氨茶堿
該品為茶堿與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。
近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
本品尚有微弱舒張冠狀動脈,外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
克侖特羅
【克侖特羅性狀】常用其鹽酸鹽,為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔點172-176℃(分解)。
【克侖特羅藥理作用】為強效選擇性β2受體激動劑,其松弛支氣管平滑肌作用強而持久,但對心血管系統影響較小。其支氣管擴張作用約為沙丁胺醇的100倍,故用藥量極小。
【適應癥】用于防治支氣管哮喘以及哮喘型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病所致的支氣管痙攣。
【用量用法】口服:每次20~40μg,1日3次。舌下含服:每次60~120μg;先舌下含服,待哮喘緩解后,將所余部分用溫開水送下。氣霧吸入:每次10~20μg,1日3次或4次。直腸給藥:每次60μg,1日2次,也可用于睡前給藥1次。
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