酮康唑
酮康唑(ketoconazole)是廣譜抗真菌藥。對念珠菌和表淺癬菌有強大抗菌力。口服易吸收,血漿蛋白結合率達80%以上,不易透過血腦屏障,血漿 t1/2為7-8小時。口服治療多種淺部真菌病的療效至少相當于或優于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑。
酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服,必要時至少相隔2小時。老年人胃酸缺乏,應將藥片溶于4ml的稀鹽酸中服下。不良反應有胃腸道反應,血清轉氨酶升同,偶有嚴重肝毒性及過敏反應等。
苯丙哌林
苯丙哌林(benproperine)為非成癮性鎮咳藥。能抑制咳嗽中樞,也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起的肺-迷走神經反射,且有平滑肌解痙作用。是中樞性和末梢性雙重作用的強效鎮咳藥,其鎮咳作用比可待因強。
口服后1~-20分生效,鎮咳作用維持4~7小時,可用于各種原因引起的刺激性干咳。有輕度口干、頭暈、胃部燒灼感和皮疹等不良反應。
口服給藥吸收
這是最常用的給藥方法。由于胃的吸收面積小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性環境中,弱酸性藥物在胃液中非離子型多可被吸收,弱堿性藥物則離子型多難吸收。
小腸是吸收的主要部位,由于小腸吸收面積大,并有血流量大、毛細血管壁的膜孔較大、蠕動緩慢和pH偏中性的特點,所以弱酸性和弱堿性藥物均易被吸收,但高度解離的藥物如季銨鹽類藥物難吸收。
由胃腸吸收的藥物,進入門靜脈后都要經過肝才能進入人體循環。因此,有些口服的藥物在首次通過肝時即發生轉化滅活,使進入人體循環的藥量減少、藥效降低,這種現象稱為首過效應。首過效應較多的藥物不宜口服給藥。
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