答案:
1、
【正確答案】:B
【答案解析】:鏈霉素和卡那霉素A用于抗結核作用,新霉素B用于局部用藥,慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染,卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。
2、
【正確答案】:E
【答案解析】:氯霉素有四個旋光異構體,其中,只有1R,2R-或D(一)蘇阿糖型異構體有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)較穩定,但在強酸性或者強堿性溶液中均不穩定,都可以引起水解。
3、
【正確答案】:A
【答案解析】:頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物,在7-位側鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代頭孢,具有耐酶和廣譜的特點,結構中以甲氧肟基順式抗菌活性強。
4、
【正確答案】:A
【答案解析】:青霉素產生耐藥性的原因之一是細菌產生β-內酰胺酶,使青霉素發生水解而失效,在改造過程中發現了具有較大位阻的耐酶青霉素,其中,異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。
5、
【正確答案】:C
【答案解析】:影響細胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制,干擾核酸的復制和轉錄是萘啶酸的作用機制,干擾細菌蛋白質的合成為氨基苷類、四環素類和氯霉素類的作用機制,抑制黏肽轉肽酶的活性,阻止細胞壁的合成為β-內酰胺類抗生素的作用機制。
6、
【正確答案】:D
【答案解析】:青霉素中含有β-內酰胺環,化學性質不穩定,在酸堿或者β-內酰胺酶存在下,均易發生水解和分子重排反應,使β-內酰胺環破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發生分子內重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下會發生水解反應生成青霉噻唑酸而失效。
7、
【正確答案】:D
【答案解析】:阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥,屬于抗代謝物類型,為前體藥物,在體內轉化為活性的三磷酸阿糖胞苷發揮抗癌作用,并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。
8、
【正確答案】:C
【答案解析】:最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類,而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比較小,順鉑微溶于水,并且水溶液不穩定,能逐漸水解和轉化為反式,喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物,是從植物中直接提取出來的。
9、
【正確答案】:C
【答案解析】:烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用,所以稱為細胞毒類藥物,其作用機制為以共價鍵與DNA、RNA和某些酶的關鍵部位結合,使細胞功能和結構發生改變,并抑制細胞分裂,從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。
10、
【正確答案】:C
【答案解析】:氨芐西林的水溶液不穩定,一方面發生青霉素的各種分解反應;另一方面室溫放置生成無抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質,主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。
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