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44、
【正確答案】 C
【答案解析】 醌類(lèi)化合物的理化性質(zhì)與呈色反應(yīng)
1.理化性質(zhì)
(1)一般性狀：天然醌類(lèi)化合物多是有色結(jié)晶體，隨著分子中酚羥基等助色團(tuán)的增多顏色逐漸加深，由黃、橙、棕紅以至紫紅色。苯醌、萘醌、菲醌多以游離狀態(tài)存在，蒽醌往往以苷的形式存在。游離的蒽醌類(lèi)多為結(jié)晶狀，苷類(lèi)多數(shù)難以得到完好的結(jié)晶。
(2)升華性：游離醌類(lèi)化合物大多具有升華性。小分子的苯醌及萘醌類(lèi)還具有揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸餾。此性質(zhì)可用于提取精制。
(3)溶解性：游離醌類(lèi)化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿及苯等有機(jī)溶劑，幾乎不溶于水。成苷后極性增大，易溶于甲醇、乙醇中，在熱水中也可溶解，但在冷水中溶解度減小，不溶或難溶于乙醚、氯仿及苯等有機(jī)溶劑。
(4)酸性：醌類(lèi)化合物多數(shù)具有酚羥基，有的帶有羧基，所以表現(xiàn)出一定的酸性，易溶于堿性溶劑，酸性的強(qiáng)弱與分子結(jié)構(gòu)中羧基、酚羥基的數(shù)目及位置有關(guān)。
45、
【正確答案】 C
【答案解析】 標(biāo)準(zhǔn)品是指用于生物檢定或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，其特性量值按效價(jià)單位(或μg)計(jì)。
46、
【正確答案】 A
【答案解析】 熒光性質(zhì)：香豆素衍生物在紫外光下大多具有熒光，在堿液中熒光增強(qiáng)。香豆素母核無(wú)熒光，但羥基衍生物，如C-7位上引入羥基呈強(qiáng)烈的藍(lán)色熒光;6，7-二羥基香豆素?zé)晒廨^弱，7，8-二羥基熒光消失。羥基香豆素醚化后熒光減弱，呋喃香豆素的熒光也較弱。
47、
【正確答案】 C
【答案解析】 酸水解的易難順序?yàn)椋篘-苷>O-苷>S-苷>C-苷。
48、
【正確答案】 E
【答案解析】 苷類(lèi)分子中的糖基具有鄰二醇結(jié)構(gòu)，可以被過(guò)碘酸氧化開(kāi)裂。Smith降解法是常用的氧化開(kāi)裂法。
49、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應(yīng)，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時(shí)較穩(wěn)定，pH7.4時(shí)緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時(shí)分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。
50、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動(dòng)作用，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。
51、
【正確答案】 A
【答案解析】 哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。
52、
【正確答案】 B
【答案解析】 嗎啡因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。
53、
【正確答案】 A
【答案解析】 阿司匹林在臨床上除用于治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等外，還有一定的抗感染、抗風(fēng)濕作用。因可抑制血小板聚集，因此可作為預(yù)防血栓形成的藥物使用。
54、
【正確答案】 B
【答案解析】 屬于非甾體類(lèi)的藥物是雙氯芬酸。
ACDE屬于甾體類(lèi)藥物。
55、
【正確答案】 C
【答案解析】 硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過(guò)血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;但同時(shí)在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。
56、
【正確答案】 E
【答案解析】 氯丙嗪無(wú)論口服還是注射給藥，部分患者在日光強(qiáng)烈照射下會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類(lèi)藥物毒副作用之一，服用該類(lèi)藥物應(yīng)盡量減少戶(hù)外活動(dòng)，避免日光照射。
57、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯胺酮為靜脈麻醉藥，亦有鎮(zhèn)痛作用。由于本品麻醉作用時(shí)間短，易產(chǎn)生幻覺(jué)，被濫用為毒品，現(xiàn)屬Ⅰ類(lèi)精神藥品管理。
58、
【正確答案】 C
【答案解析】 局麻藥的中間連接鏈部分與麻醉藥作用持續(xù)時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)X以電子等排體-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代時(shí)，形成不同的結(jié)構(gòu)類(lèi)型：
其作用時(shí)間順序?yàn)椋?CH2->-NH->-S->-O-
其麻醉作用強(qiáng)度順序?yàn)椋?S->-O->-CH2->-NH-
59、
【正確答案】 C
【答案解析】 環(huán)磷酰胺在體內(nèi)正常組織中可經(jīng)酶促反應(yīng)轉(zhuǎn)化為無(wú)毒的代謝物，故對(duì)正常組織一般無(wú)影響，而在腫瘤細(xì)胞中因缺乏正常組織所具有的酶，故不能進(jìn)行相應(yīng)的代謝，而分解成有細(xì)胞毒的磷酰氮芥和丙烯醛，磷酰氮芥則可以進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為去甲氮芥，以上這三種物質(zhì)均是毒性較強(qiáng)的烷化劑，因而，該藥物比其他氮芥類(lèi)藥物對(duì)人體的毒性小，對(duì)腫瘤組織的選擇性高。
60、
【正確答案】 C
【答案解析】 卡莫氟側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解，釋放出氟尿嘧啶。因此被認(rèn)為是5-氟尿嘧啶的前藥，所以抗瘤譜較廣，化療指數(shù)較高。臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療，特別是對(duì)結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。
61、
【正確答案】 A
【答案解析】 雄激素睪酮不穩(wěn)定，作用時(shí)間短，口服無(wú)效。為增加其穩(wěn)定性和延長(zhǎng)作用時(shí)間可以進(jìn)行如下結(jié)構(gòu)修飾：
(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可使作用時(shí)間延長(zhǎng)。
(2)17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩(wěn)定性增加，稱(chēng)甲睪酮。
62、
【正確答案】 B
【答案解析】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。
糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對(duì)冷凍及毒素等的抵抗力;同時(shí)，還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。
63、
【正確答案】 C
【答案解析】 患者是使用胰島素導(dǎo)致的昏迷，是低血糖昏迷，此時(shí)應(yīng)注射高滲葡萄糖溶液進(jìn)行搶救。
64、
【正確答案】 D
【答案解析】 馬來(lái)酸氯苯那敏又名撲爾敏，屬于丙胺類(lèi)抗過(guò)敏藥物，有兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體，藥用其消旋體，但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。
本品為常用抗過(guò)敏藥物，主要用于治療過(guò)敏性鼻炎、皮膚黏膜過(guò)敏和藥物或食物引起的過(guò)敏性疾病。
65、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸西替利嗪結(jié)構(gòu)中存在一個(gè)手性中心，左旋體對(duì)H1受體的拮抗活性比右旋體強(qiáng)，臨床用其消旋體。
鹽酸西替利嗪可選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)而持久，對(duì)M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基，易離子化，不易透過(guò)血腦屏障，故基本上無(wú)鎮(zhèn)靜作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑，為臨床常用的抗過(guò)敏藥。
66、
【正確答案】 E
【答案解析】 呋塞米為強(qiáng)效利尿藥，作用強(qiáng)而快。臨床上用于其他利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重病例。還可用于預(yù)防急性腎衰和藥物中毒，可加速藥物的排泄。
67、
【正確答案】 D
【答案解析】 麻黃堿對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。
68、
【正確答案】 A
【答案解析】 細(xì)胞壁的主要化學(xué)成分是肽聚糖，又稱(chēng)黏肽。
69、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥患雙方交往時(shí)應(yīng)真誠(chéng)尊重對(duì)方的人格。在實(shí)踐中須強(qiáng)調(diào)藥師尊重病人及其家屬平等的人格權(quán)與尊嚴(yán)，強(qiáng)調(diào)對(duì)病人一視同仁，平等相待，維護(hù)病人用藥的合法權(quán)益。
70、
【正確答案】 B
【答案解析】 醫(yī)療機(jī)構(gòu)應(yīng)當(dāng)按照經(jīng)藥品監(jiān)督管理部門(mén)批準(zhǔn)并公布的藥品通用名稱(chēng)購(gòu)進(jìn)藥品。同一通用名稱(chēng)藥品的品種，注射劑型和口服劑型各不得超過(guò)2種，處方組成類(lèi)同的復(fù)方制劑1～2種。因特殊診療需要使用其他劑型和劑量規(guī)格藥品的情況除外。
71、
【正確答案】 C
【答案解析】 三級(jí)醫(yī)院藥學(xué)部、二級(jí)醫(yī)院藥劑科的藥學(xué)專(zhuān)業(yè)技術(shù)人員數(shù)均不得少于醫(yī)院衛(wèi)生專(zhuān)業(yè)技術(shù)人員總數(shù)的8%。
72、
【正確答案】 B
【答案解析】 對(duì)天然四環(huán)素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造并對(duì)構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行深入研究，發(fā)現(xiàn)6位的羥基極性大，影響藥物在體內(nèi)的吸收，而且易使四環(huán)素類(lèi)發(fā)生脫水反應(yīng)而失效。將6位羥基除去，得到長(zhǎng)效四環(huán)素即多西環(huán)素。多西環(huán)素在穩(wěn)定性，抗菌活性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)方面都比天然產(chǎn)物有明顯改善。它是第一個(gè)一天服用一次的四環(huán)素類(lèi)藥物，并能產(chǎn)生持久的血藥濃度。
73、
【正確答案】 A
【答案解析】 諾氟沙星為最早應(yīng)用于臨床的第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥，臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。
74、
【正確答案】 B
【答案解析】 準(zhǔn)確度是指用該方法測(cè)定的結(jié)果與真實(shí)值或參考值接近的程度，一般以回收率表示。
75、
【正確答案】 E
【答案解析】 在栓劑的融變時(shí)限檢查中，除另有規(guī)定外，脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時(shí)無(wú)硬心;水溶性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。如有1粒不合格，應(yīng)另取3粒復(fù)試，均應(yīng)符合規(guī)定。
76、
【正確答案】 E
【答案解析】 三級(jí)醫(yī)院藥學(xué)部的藥學(xué)人員中具有高等醫(yī)藥院校臨床藥學(xué)專(zhuān)業(yè)或者藥學(xué)專(zhuān)業(yè)全日制本科畢業(yè)以上學(xué)歷的人員，應(yīng)當(dāng)不低于藥學(xué)專(zhuān)業(yè)技術(shù)人員總數(shù)的30%，二級(jí)醫(yī)院藥劑科的比例則不得低于20%。
77、
【正確答案】 C
【答案解析】 滴定法：是將已知濃度的滴定液由滴定管滴加到待測(cè)藥物的溶液中，直到所加滴定液與被測(cè)藥物按化學(xué)計(jì)量反應(yīng)完全為止，根據(jù)滴定液的濃度與消耗滴定液的體積計(jì)算被測(cè)藥物的含量。滴定法包括酸堿滴定法、氧化還原滴定法、非水溶液滴定法、沉淀滴定法和配位滴定法。原料藥的含量測(cè)定首選滴定法。
78、
【正確答案】 A
【答案解析】 Keller-Kiliani反應(yīng)：該反應(yīng)用于鑒別具有α-去氧糖的強(qiáng)心苷。將強(qiáng)心苷溶于含少量Fe3+的冰醋酸中，沿管壁滴加濃硫酸，冰醋酸層漸呈藍(lán)色或藍(lán)綠色;界面的呈色是由于濃硫酸對(duì)苷元所起的作用漸漸擴(kuò)散向下層所致，其顏色隨苷元結(jié)構(gòu)的不同而不同。
79、
【正確答案】 C
【答案解析】 采用碘量法測(cè)定維生素C注射液時(shí)，滴定前要加2ml丙酮，以消除注射液中抗氧劑亞硫酸氫鈉對(duì)測(cè)定結(jié)果的干擾。
80、
【正確答案】 E
【答案解析】 地西泮在合成過(guò)程中，可因副反應(yīng)引入N-去甲基苯甲二氮(艸卓)，也可因分解產(chǎn)生2-甲氨基-5-氯二苯酮。ChP規(guī)定檢查其有關(guān)物質(zhì)。
81、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺，《中國(guó)藥典》采用亞硝酸鈉滴定法進(jìn)行含量測(cè)定，用永停法指示終點(diǎn)。
82、
【正確答案】 B
【答案解析】 凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度、融變時(shí)限或分散均勻性的制劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限檢查。
83、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物中的雜質(zhì)主要有兩個(gè)來(lái)源，一是在生產(chǎn)過(guò)程中引入，在合成藥物的生產(chǎn)過(guò)程中，原料不純或未反應(yīng)完全、反應(yīng)的中間體與反應(yīng)副產(chǎn)物在精制時(shí)未能完全除去而引入雜質(zhì)。以工業(yè)用氯化鈉生產(chǎn)注射用氯化鈉為例，從原料中可能引入溴化物、碘化物、硫酸鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鐵鹽等雜質(zhì)。二是在貯藏過(guò)程中，在溫度、濕度、日光、空氣等外界條件影響下，或因微生物的作用，引起藥物發(fā)生水解、氧化、分解、異構(gòu)化、晶型轉(zhuǎn)變、聚合、潮解和發(fā)霉等變化，使藥物中產(chǎn)生有關(guān)的雜質(zhì)。如利血平在貯存過(guò)程中，光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì)，光氧化產(chǎn)物無(wú)降壓作用;如麻醉乙醚在儲(chǔ)存過(guò)程中遇空氣易氧化成有毒的過(guò)氧化物。
84、
【正確答案】 D
【答案解析】 “精密稱(chēng)定”系指稱(chēng)取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分之一;“稱(chēng)定”系指稱(chēng)取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的百分之一;“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精密度要求;“量取”系指可用量筒或按照量取體積的有效數(shù)位選用量具。取用量為“約”若干時(shí)，系指取用量不得超過(guò)規(guī)定量的±10%。
85、
【正確答案】 C
【答案解析】 巴比妥類(lèi)藥物含有丙二酰脲結(jié)構(gòu)，在堿性條件下，可與某些重金屬離子反應(yīng)，生成沉淀或有色物質(zhì)。這一特性可用于本類(lèi)藥物的鑒別。鑒別反應(yīng)有：(1)銀鹽反應(yīng);(2)銅鹽反應(yīng)。
86、
【正確答案】 B
【答案解析】 重金屬是指在實(shí)驗(yàn)室條件下與S2-作用顯色的金屬雜質(zhì)，如銀、鉛、汞、酮、鎘、錫、銻、鉍等，由于藥品生產(chǎn)過(guò)程中遇到鉛的機(jī)會(huì)比較多，鉛在體內(nèi)易積蓄中毒，故檢查時(shí)以鉛作為代表。《中國(guó)藥典》2015年版中收載了三種重金屬的檢查法，其中第一法硫代乙酰胺法適用于溶于水、稀酸和乙醇的藥物，為最常用的方法。
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