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  (19-20題共用備選答案)

  A.藥效構(gòu)象

  B.氫鍵

  C.偶極一偶極相互作用

  D.手性藥物

  E.范德華引力

  19.含有手性中心的藥物

  20.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象

  正確答案:19.D,20.A

  (21-23題共用備選答案)

  A.前藥

  B.抗代謝藥

  C.軟藥

  D.生物前藥

  E.硬藥

  21.本身無(wú)藥理活性,經(jīng)體內(nèi)代謝而轉(zhuǎn)化為活性藥物的是

  22.具有生物活性,經(jīng)代謝后失活的藥物是

  23.不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物是

  正確答案:21.A,22.C,23.E 解題思路:考查前藥、軟藥和硬藥的基本概念。

  (24-25題共用備選答案)

  A.溶解度

  B.ED

  C.lgP

  D.解離度

  E.pH

  24.藥物在非水相(脂相)中量濃度與在水相中的量濃度之比

  25.不同情況會(huì)直接影響藥物的解離度

  正確答案:24.C,25.E

  (26-29題共用備選答案)

  A.降低藥物毒副作用

  B.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間

  C.提高藥物穩(wěn)定性

  D.消除藥物不良臭味

  E.改善藥物的溶解性能

  26.將阿司匹林制成貝諾酯

  27.將睪丸素制成丙酸睪丸素

  28.將氯霉素制成棕櫚酸酯

  29.將雙氫青蒿素制成琥珀酸單酯鈉

  正確答案:26.A,27.B,28.D,29.E 解題思路:考查藥物結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥效的影響。

  (30-32題共用備選答案)

  A.原藥

  B.新藥

  C.軟藥

  D.硬藥

  E.前藥

  30.具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征,但不發(fā)生代謝,可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物

  31.本身具有治療作用,在體內(nèi)經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無(wú)活性的化合物

  32.無(wú)活性的化合物,經(jīng)體內(nèi)的代謝生成有活性的藥物

  正確答案:30.D,31.C,32.E

  (33-36題共用備選答案)

  A.N-去烷基再脫氨基

  B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

  C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

  D.羥基化與N-去甲基化

  E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

  33.嗎啡的代謝為

  34.地西泮的代謝為

  35.卡馬西平的代謝為

  36.舒林酸的代謝為

  正確答案:33.B,34.D,35.E,36.C 解題思路:考查本組藥物的體內(nèi)代謝過(guò)程。

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