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細 目 |
要 點 |
| 一、總論 |
（一）藥物的化學結構與藥效的關系 |
1.藥物理化性質 |
藥物的溶解度、分配系數、解離度和官能團對藥效的影響 |
| 2.藥物的電子云密度分布與立體結構 |
電子云密度和立體結構對藥效的影響 |
| 3.鍵合特性 |
藥物和生物大分子作用時的鍵合形式對藥效的影響 |
| （二）藥物化學結構與體內生物轉化的關系 |
1.藥物的官能團化反應（第Ⅰ相生物轉化） |
藥物在體內生物轉化的化學變化類型：氧化、還原、水解等反應 |
| 2.藥物的結合反應（第Ⅱ相生物結合） |
藥物在體內生物結合反應類型：與葡萄糖醛酸的結合、與硫酸的結合、與氨基酸的結合、與谷胱甘肽的結合、乙酰化結合、甲基化結合等 |
| 3.藥物的生物轉化和藥學研究 |
（1）藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導：藥物的口服生物利用度、合并用藥、給藥途徑、解釋藥物毒副作用
（2）藥物的生物轉化在藥物研究中的應用：藥物的前藥、硬藥和軟藥對藥效的影響 |
| （三）藥物的化學結構修飾 |
1.藥物化學結構修飾的作用 |
藥物化學結構修飾對藥物動力學性質、藥物作用的特異性、毒副作用、化學穩定性、溶解性能、不良的氣味或味道的影響 |
| 2.藥物化學結構修飾的常用方法 |
酯化和酰胺化、成鹽、成環和開環修飾等 |
| 二、化學治療藥物 |
（一）抗生素 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制和構效關系
（2）各類抗生素的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系 |
| 2.β-內酰胺類 |
（1）青霉素鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、頭孢羥氨芐、頭孢克洛、頭孢哌酮鈉、頭孢噻肟鈉的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）哌拉西林、替莫西林、頭孢噻吩鈉、頭孢美唑、頭孢克肟、頭孢曲松、克拉維酸鉀、舒巴坦鈉、亞胺培南、氨曲南的結構特點和用途 |
| 3.大環內酯類 |
（1）紅霉素的結構特點、理化性質和用途
（2）琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素的結構特點和用途 |
| 4.氨基糖苷類 |
硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸慶大霉素的結構特點、作用特點和用途 |
| 5.四環素類 |
鹽酸四環素、鹽酸多西環素、鹽酸美他環素的結構特點、作用特點和用途 |
| （二）合成抗菌藥 |
1.基本要求 |
（1）結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）合成抗菌藥物的發展
（3）合成抗菌藥物的結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系 |
| 2.喹諾酮類 |
（1）諾氟沙星、鹽酸環丙沙星及左氧氟沙星的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）鹽酸洛美沙星、依諾沙星、鹽酸蘆氟沙星、加替沙星的結構特點和用途 |
| 3.磺胺類及抗菌增效劑 |
磺胺甲 唑、甲氧芐啶的化學名、化學結構、理化性質、作用特點及用途 |
| （三）抗結核藥 |
1.基本要求 |
抗結核藥物的發展 |
| 2.抗生素 |
硫酸鏈霉素、利福平、利福噴汀的結構特點和用途 |
| 3.合成藥 |
（1）異煙肼、鹽酸乙胺丁醇的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）對氨基水楊酸鈉、吡嗪酰胺的化學結構和用途 |
| （四）抗真菌藥 |
1.基本要求 |
（1）結構類型、作用機制、構效關系和理化性質
（2）抗真菌藥的發展 |
| 2.唑類抗真菌藥物 |
（1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）克霉唑、伊曲康唑的結構特點和用途 |
| 3.其他抗真菌藥物 |
特比萘芬、氟胞嘧啶的結構特點和用途 |
| （五）抗病毒藥 |
1.基本要求 |
（1）結構類型、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）抗病毒和抗艾滋病藥物的發展 |
| 2.核苷類抗病毒藥物 |
（1）齊多夫定、阿昔洛韋的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）司他夫定、拉米夫定的化學結構和用途 |
| 3.非核苷類抗病毒藥物 |
奈韋拉平的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途 |
| 4.蛋白酶抑制劑 |
茚地那韋的化學結構和用途 |
| 5.其他抗病毒藥物 |
（1）利巴韋林的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）鹽酸金剛烷胺、奧司他韋的化學結構和用途 |
| （六）其他抗感染藥 |
1.基本要求 |
結構類型、理化性質和代謝特點 |
| 2.各種常用藥物 |
（1）氯霉素、鹽酸小檗堿、甲硝唑的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）磷霉素、鹽酸克林霉素、呋喃妥因、替硝唑的化學結構和用途 |
| （七）抗寄生蟲藥 |
1.基本要求 |
（1）結構類型、作用機制和構效關系
（2）抗寄生蟲藥的發展 |
| 2.驅腸蟲藥物 |
（1）鹽酸左旋咪唑的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）阿苯達唑、甲苯咪唑的結構特點和用途 |
| 3.抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥物 |
吡喹酮、枸櫞酸乙胺嗪化學名、化學結構、理化性質和用途 |
| 4.抗瘧藥 |
（1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）二鹽酸奎寧、青蒿素、蒿甲醚的結構特點和用途 |
| （八）抗腫瘤藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）抗腫瘤藥物的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系 |
| 2.烷化劑 |
（1）環磷酰胺、卡莫司汀、白消安、順鉑的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）異環磷酰胺、美法侖、塞替派、卡鉑、奧沙利鉑的結構特點和用途 |
| 3.抗代謝藥物 |
（1）氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氟鐵龍、卡莫氟、環胞苷、吉西他濱的結構特點和用途 |
| 4.抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物 |
鹽酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、長春新堿、長春瑞濱、紫杉醇、多西他賽的結構特點和用途 |
| 5.其他抗腫瘤藥物 |
來曲唑、枸櫞酸他莫昔芬、甲磺酸伊馬替尼、吉非替尼的結構特點和用途 |
| 三、中樞神經系統藥物 |
（一）鎮靜催眠藥及抗焦慮藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）鎮靜催眠藥及抗焦慮藥物的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
（4）國家特殊管理精神藥品的結構特點 |
2.苯二氮 類 |
（1）地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、阿普唑侖的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、三唑侖的化學結構和用途 |
| 3.其他類 |
唑吡坦、佐匹克隆、丁螺環酮的化學結構和用途 |
| （二）抗癲癇及抗驚厥藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）國家特殊管理精神藥品的結構特點 |
| 2.巴比妥類及其類似物 |
（1）苯巴比妥、苯妥英鈉的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）異戊巴比妥、硫噴妥鈉的化學結構和用途 |
| 3.其他類 |
（1）卡馬西平、丙戊酸鈉的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）加巴噴丁、拉莫三嗪、奧卡西平的化學結構和用途 |
| （三）抗精神失常藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、代謝特點
（2）抗精神失常藥物的發展 |
| 2.抗精神病藥 |
鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氟哌啶醇、舒必利的化學名、化學結構、理化性質和用途 |
| 3.抗抑郁藥 |
（1）鹽酸阿米替林、鹽酸氟西汀、鹽酸帕羅西汀的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）文拉法辛、舍曲林、嗎氯貝胺的化學結構和用途 |
| 4.抗狂躁癥藥 |
碳酸鋰的特點和用途 |
| （四）改善腦功能的藥物 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制
（2）改善腦功能的藥物的發展 |
| 2.改善腦功能的藥物 |
（1）吡拉西坦、鹽酸多奈哌齊的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）茴拉西坦、利斯的明、石杉堿甲、氫溴酸加蘭他敏的化學結構和用途 |
| （五）鎮痛藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）結構與化學穩定性和毒副作用之間的關系
（3）鎮痛藥物的發展
（4）國家特殊管理麻醉藥品的結構特點 |
| 2.作用阿片受體類藥物 |
（1）鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）鹽酸納洛酮、酒石酸布托啡諾、右丙氧芬的化學結構和用途 |
| 3.其他類藥物 |
鹽酸布桂嗪、苯噻啶、鹽酸曲馬多的化學結構和用途 |
| 四、傳出神經藥物 |
（一）影響膽堿能神經系統藥物 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）擬膽堿藥物和抗膽堿藥物的發展 |
| 2.膽堿受體激動藥 |
（1）硝酸毛果蕓香堿的化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）氯貝膽堿的結構特點和用途 |
| 3.膽堿酯酶抑制藥 |
溴新斯的明的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途 |
| 4.M膽堿受體拮抗藥 |
（1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、丁溴東莨菪堿、氫溴酸后馬托品的結構特點和用途 |
| 5.N膽堿受體拮抗藥 |
（1）氯化琥珀膽堿的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）苯磺酸阿曲庫銨、泮庫溴銨的結構特點和用途 |
| （二）影響腎上腺素能神經系統藥物 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、構效關系和理化性質
（2）結構和藥物受體的選擇性及藥物代謝的特點
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之問的關系
（4）易制毒化學品的結構特點 |
| 2.擬腎上腺素藥 |
（1）重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸麻黃堿的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）腎上腺素、重酒石酸間羥胺、鹽酸克侖特羅、鹽酸氯丙那林、鹽酸偽麻黃堿的結構和用途 |
| 3.腎上腺素受體拮抗藥 |
（1）鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）鹽酸特拉唑嗪、索他洛爾、阿替洛爾、酒石酸美托洛爾的結構和用途 |
| 五、心血管系統藥物 |
（一）抗心律失常藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、理化性質和代謝特點
（2）抗心律失常藥的發展 |
| 2.鈉通道阻滯劑 |
（1）鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）奎尼丁、鹽酸普魯卡因胺、鹽酸利多卡因的化學結構和用途 |
| 3.鉀通道阻滯劑 |
鹽酸胺碘酮的化學名、化學結構、理化性質和用途 |
| （二）抗心力衰竭藥 |
1.基本要求 |
（1）作用機制和結構類型
（2）抗心力衰竭藥的發展 |
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地高辛、去乙酰毛花苷的化學結構特點和用途 |
| 3.磷酸二酯酶抑制劑 |
（1）米力農的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氨力農的化學結構和用途 |
| （三）抗高血壓藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）抗高血壓藥物的發展
（3）結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系 |
| 2.作用于中樞的抗高血壓藥 |
（1）鹽酸可樂定的化學名、化學結構、理化性質、體內代謝和用途
（2）甲基多巴的結構和用途 |
| 3.作用于交感神經系統的抗高血壓藥 |
利舍平的化學結構和用途 |
| 4.影響腎素血管緊張素系統的藥物 |
（1）卡托普利、馬來酸依那普利、氯沙坦的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）福辛普利、賴諾普利、纈沙坦、厄貝沙坦的化學結構和用途 |
| 5.鈣通道阻滯劑 |
（1）硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、鹽酸維拉帕米、鹽酸地爾硫的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）桂利嗪的化學結構和用途 |
| （四）血脂調節藥及抗動脈粥樣硬化藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、理化性質和代謝特點
（2）血脂調節藥及抗動脈粥樣硬化藥發展 |
| 2.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 |
（1）洛伐他汀、阿托伐他汀的化學結構、理化性質和用途
（2）辛伐他汀、氟伐他汀的化學結構和用途 |
| 3.苯氧乙酸類 |
（1）氯貝丁酯、非諾貝特的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）吉非貝齊的化學結構和用途 |
| （五）抗心絞痛藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、理化性質和代謝特點
（2）抗心絞痛藥物的發展 |
| 2.硝酸酯類 |
（1）硝酸甘油、硝酸異山梨酯的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）單硝酸異山梨酯、戊四硝酯的化學結構和用途 |
| 3.其他類 |
雙嘧達莫的化學結構和用途 |
| （六）利尿藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型和作用機制
（2）利尿藥的發展 |
| 2.碳酸酐酶抑制劑 |
乙酰唑胺的化學結構和用途 |
| 3.Na+-K+-2Cl-同向轉運抑制劑 |
呋塞米、依他尼酸的化學名、化學結構、理化性質和用途 |
| 4.Na+-Cl-同向轉運抑制劑 |
（1）氫氯噻嗪的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氯噻酮的化學結構和用途 |
| 5.腎內皮細胞鈉通道阻滯劑 |
氨苯蝶啶、阿米洛利的化學結構和用途 |
| 6.鹽皮質激素受體拮抗藥 |
螺內酯的化學結構、理化性質和用途 |
| 六、呼吸系統藥物 |
（一）平喘藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制
（2）平喘藥的發展
（3）呼吸道吸入用藥的代謝特點和結構關系 |
| 2.β-腎上腺素受體激動藥 |
（1）硫酸沙丁胺醇、沙美特羅的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）福莫特羅、鹽酸班布特羅、丙卡特羅的化學結構和用途 |
| 3.M膽堿受體拮抗藥 |
異丙托溴銨的化學名、化學結構、理化性質和用途 |
| 4.影響白三烯的藥物 |
（1）孟魯司特的化學結構、理化性質和用途
（2）扎魯司特、齊留通的化學結構和用途 |
| 5.腎上腺皮質激素類藥物 |
（1）丙酸倍氯米松的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）丙酸氟替卡松、布地奈德的化學結構和用途 |
| 6.磷酸二酯酶抑制劑 |
（1）茶堿的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）氨茶堿、二羥丙茶堿的化學結構和用途 |
| 六、呼吸系統藥物 |
（二）鎮咳祛痰藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型和作用機制
（2）鎮咳祛痰藥的發展 |
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（1）磷酸可待因、磷酸苯丙哌林的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）右美沙芬的化學結構和用途 |
| 3.祛痰藥 |
（1）鹽酸溴己新、鹽酸氨溴索、乙酰半胱氨酸的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）羧甲司坦的化學結構和用途 |
| 七、消化系統藥物 |
（一）抗潰瘍藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制和構效關系
（2）抗潰瘍藥的發展 |
| 2.組胺H2受體拮抗藥 |
（1）鹽酸雷尼替丁的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）西咪替丁、法莫替丁的化學結構和用途 |
| 3.質子泵抑制劑 |
（1）奧美拉唑的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑的化學結構和用途 |
| 4.其他藥物 |
硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀、哌侖西平的化學結構和用途 |
| （二）胃動力藥和止吐藥 |
1.基本要求 |
分類、結構類型、作用機制和構效關系 |
| 2.胃動力藥 |
（1）西沙比利、多潘立酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）莫沙必利、甲氧氯普胺的化學結構和用途 |
| 3.止吐藥 |
（1）鹽酸昂丹司瓊的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）鹽酸格拉司瓊、托烷司瓊的化學結構和用途 |
| 八、影響免疫系統的藥物 |
（一）非甾體抗炎藥 |
1.基本要求 |
（1）結構類型、作用機制、構效關系、結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系
（2）非甾體抗炎藥的發展 |
| 2.解熱鎮痛藥 |
（1）阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）貝諾酯、安乃近的化學結構和用途 |
| 3.非甾體抗炎藥 |
（1）吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡羅昔康的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）舒林酸、雙氯芬酸鈉、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康、塞來昔布的化學結構和用途 |
| 4.抗痛風藥 |
別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿的化學結構和用途 |
| （二）抗變態反應藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制和構效關系
（2）抗變態反應藥物的發展 |
| 2.組胺H1受體拮抗藥 |
（1）鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）鹽酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富馬酸酮替芬、特非那定、諾阿司咪唑、咪唑斯汀的化學結構和用途 |
| 3.過敏反應介質阻釋劑 |
色甘酸鈉、曲尼司特、普魯司特的化學結構和用途 |
| 九、內分泌藥物 |
（一）腎上腺皮質激素類藥物 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點
（2）腎上腺皮質激素類藥物的發展 |
| 2.糖皮質激素類藥物 |
（1）醋酸氫化可的松、醋酸地塞米松的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）醋酸潑尼松龍、醋酸氟輕松、醋酸曲安奈德的化學結構和用途 |
| （二）性激素和避孕藥 |
1.基本要求 |
分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點 |
| 2.雄性激素類藥物 |
（1）甲睪酮、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）達那唑、非那雄胺的化學結構和用途 |
| 3.雌激素類藥物 |
（1）雌二醇、炔雌醇的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬的化學結構和用途 |
| 4.孕激素類藥物 |
（1）黃體酮、醋酸甲羥孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）醋酸甲地孕酮、米非司酮的化學結構和用途 |
| （三）胰島素及口服降血糖藥 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系和代謝特點
（2）影響血糖藥物的發展 |
| 2.胰島素 |
胰島素的結構特點、理化性質和用途 |
| 3.胰島素分泌促進劑 |
（1）甲苯磺丁脲、格列本脲的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）格列美脲、格列齊特、格列吡嗪、瑞格列奈的化學結構和用途 |
| 4.胰島素增敏劑 |
鹽酸二甲雙胍的化學名、化學結構、理化性質和用途
馬來酸羅格列酮的化學結構和用途 |
| 5.α-葡萄糖苷酶抑制劑 |
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化學結構和用途 |
| 十、維生素類藥物 |
（一）脂溶性維生素 |
1.基本要求 |
（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、立體異構和代謝特點
（2）結構特點與化學穩定性和副作用之間的關系 |
| 2.常用藥物 |
（1）維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E的化學名、化學結構、理化性質和用途
（2）阿法骨化醇、維生素D2、維生素K3的化學結構和用途 |
| （二）水溶性維生素 |
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（1）分類、結構類型、作用機制、構效關系、立體異構和代謝特點
（2）結構特點與化學穩定性和副作用之間的關系 |
| 2.常用藥物 |
維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素C的化學名、化學結構、理化性質和用途 |
