第十一章 微型膠囊、 包合物和固體分散物

　　第一節 微型膠囊

　　一概述

　　概念：將固態或液態藥物(稱為囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊，簡稱微囊。其直徑為1～5000um。

　　特點：①提高藥物的穩定性;②掩蓋藥物的不良嗅味;③防止藥物在胃腸道內失活;④控制藥物的釋放;⑤使液態藥物固態化;⑥減少藥物的配伍變化;⑦使藥物濃集于靶區

　　例：下列哪些屬于微囊的特點

　　A制成微囊能提高藥物的穩定性

　　B微囊能掩蓋藥物的不良嗅味

　　C制成腸溶微囊能防止藥物在胃內失活或減少對胃的刺激

　　D注射用微囊制劑能使藥物濃集于靶區

　　E微囊使藥物高度分散，提高藥物的溶出速率

　　ABCD

　　二、常用囊材

　　1. 高分子囊材：明膠(酸法(A型)和堿法(B型)，B型穩定而不易長菌，等電點4.7～5.0)、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白類

　　2. 半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)

　　3. 合成高分子囊材 有生物降解和不降解兩類。生物降解如碳酸酯、聚氨酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。

　　例：以下為天然高分子囊材的是

　　A殼聚糖 B阿拉伯膠 C海藻酸鹽 D聚乳酸 E甲基纖維素

　　答案ABC

　　(一) 微囊化方法

　　1. 物理化學法：單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法

　　例：下列復凝聚法所用的復合囊材正確的是

　　A 明膠-阿拉伯膠 B 海藻酸鹽-聚賴氨酸 C海藻酸鹽-殼聚糖

　　D 海藻酸-白蛋白 E白蛋白-阿拉伯膠

　　答案：ABCDE

　　解析：復凝聚法使用兩種帶相反電荷的高分子材料為復合囊材。

　　2. 物理機械法：噴霧干燥法、噴霧凝結法、空氣懸浮法

　　3. 化學法：界面縮聚法、輻射交聯法

　　(二) 微囊中藥物的釋放(了解)

　　機理：擴散或瀝濾;囊壁的破裂或溶解;囊壁的消化與降解

　　影響因素：微囊的粒徑、微囊的厚度、微囊的物理化學性質、藥物的性質、附加劑的影響、工藝條件與劑型、PH值的影響、離子強度的影響

　　(三) 微囊的質量評價

　　微囊的形態與粒徑、微囊中藥物的含量、微囊的載藥量與包封率、微囊中藥物的釋放速率

　　例：微囊的質量評價包括

　　A囊形與粒徑 B崩解時限 C裝量差異 D藥物釋放速率 E藥物含量

　　答案ADE

　　第二節 包合物

　　一、概述

　　概念：包合物是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結構中而形成的復合物。

　　特點：藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩定性，增大藥物的溶解度，影響藥物的吸收和起效時間，防止揮發性藥物成分的散失，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調節藥物的釋放速度，使液態藥物粉末化，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。