第九章 液體制劑

　　第二節(jié) 液體藥劑的溶劑和附加劑

　　一、常用溶劑

　　優(yōu)良的溶劑應(yīng)具備：對藥物具有較好的溶解性和分散性;化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng);不應(yīng)影響藥效的發(fā)揮和含量測定;毒性小、無刺激性、無不適的嗅味。

　　(一) 極性溶劑：水、甘油、二甲基亞砜(DMSO)

　　①水 是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數(shù)的無機(jī)鹽類和極性大的有機(jī)藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。配制水性液體制劑應(yīng)使用蒸餾水或精制水。

　　②甘油 有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內(nèi)服，也可外用，30%以上有防腐作用。

　　③二甲基亞砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有較強(qiáng)的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進(jìn)劑。

　　(二) 半極性溶劑：乙醇、丙二醇、聚乙二醇

　　(1)乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機(jī)藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。

　　(2)丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇。可作為內(nèi)服及肌肉注射液溶劑。

　　(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。

　　(三) 非極性溶劑：脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯

　　(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。

　　(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。

　　(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

　　一、 液體藥劑的防腐

　　(一) 防腐的重要性

　　«中國藥典»中關(guān)于藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)中對液體制劑規(guī)定了染菌數(shù)的限量要求：

　　口服藥品： 1g含細(xì)菌數(shù)不得超過1000個(gè)，液體制劑1ml含細(xì)菌數(shù)不得超過100個(gè);霉菌數(shù)和酵母菌數(shù)，每1g或1ml不得過100個(gè);不得檢出大腸埃希菌

　　局部給藥制劑：用于手術(shù)、燒傷及嚴(yán)重創(chuàng)傷的應(yīng)符合無菌

　　眼部給藥制劑：每1g或1ml不得檢出金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸埃希菌等致病菌

　　耳、鼻及呼吸道吸入給藥制劑

　　陰道、尿道給藥制劑

　　直腸給藥制劑

　　其他局部給藥制劑

　　(二) 防腐措施

　　1. 防止污染

　　2. 添加防腐劑

　　常用防腐劑: 羥苯酯類;苯甲酸及鹽;山梨酸;苯扎溴銨;醋酸氯乙定(醋酸洗必泰);其他防腐劑。

　　例：下列關(guān)于尼泊金類防腐劑的錯(cuò)誤表述為

　　A. 尼泊金類防腐劑的化學(xué)名為羥苯烷酯類

　　B. 尼泊金類防腐劑在酸性條件下抑菌作用強(qiáng)

　　C. 尼泊金類防腐劑混合使用具有協(xié)同作用

　　D. 表面活性劑不僅能增加尼泊金類防腐劑的溶解度 , 同時(shí)可增加其抑菌活性

　　E. 尼泊金類防腐劑無毒、無味、無臭 , 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

　　答案：D