四、栓劑的制備

　　A處方設計應考率的問題

　　用藥目的：全身與局部作用

　　藥物：通常栓劑的劑量是口服劑量的1/2～2倍。

　　基質選擇 ：一般說來，局部用藥應選熔化、液化慢，釋放慢、使藥物不被吸收的基質;全身用藥則宜選能加速釋放與吸收的基質。全身作用栓劑，水溶性藥選用油溶性基質，脂類或脂溶性選擇水性基質，釋藥快，則吸收快。

　　置換價：置換價是用以計算栓劑基質用量的參數。藥物的重量與同體積基質重量之比值稱為該藥物對某基質的置換價。測定方法如下：做純基質栓，稱其平均重量為G，另制藥物含量為C%的含藥栓，得平均重量為M，每粒平均含藥量為W=M×C%，則可用下式計算某藥物對某基質的置換價f：

　　f=W/[G-(M-W)]

　　用測定的置換值可以方便的計算出該種含藥栓所需基質的重量X：X=(G-W/f)×n

　　這里W表示處方中藥物的劑量，n為擬制備栓劑枚數。

　　1.下列有關置換價的正確表述是

　　A.藥物的重量與基質重量的比值

　　B.藥物的體積與基質體積的比值

　　C.藥物的重量與同體積基質重量的比值

　　D.藥物的重量與基質體積的比值

　　E.藥物的體積與基質重量的比值

　　答案：C

　　2.栓劑中主藥的重量與同體積基質重量的比值稱

　　A.酸價

　　B.真密度

　　C.分配系數

　　D.置換價

　　E.粒密度

　　答案：D

　　3.每枚栓劑模具的栓重為2g，苯巴比妥的置換價為0.8，現有苯巴比妥4g，欲做20枚這樣的栓劑，需可可豆脂多少克

　　A.50

　　B.35

　　C.40

　　D.25

　　E.45

　　答案：B

　　G=2;f=0.8;W=4/20=0.2

　　A.18g

　　B.19g

　　C.20g

　　D.36g

　　E.38g

　　1.某藥的置換價為0.8，當制備栓重2g、平均含藥0.16g的10枚栓劑時，需加入基質可可豆脂

　　答案：A G=2;f=0.8;W=0.16

　　2.某藥的置換價為1.6，當制備栓重2g、平均含藥0.16g的10枚栓劑時，需加入基質可可豆脂

　　答案：B

　　B栓劑的制備方法

　　熱熔法 冷壓法 捏搓法

　　藥物與基質的混合方法

　　(1)油性藥物直接加入基質使之溶解，藥量大時可加入適量的蜂蠟、石蠟等調節熔距;

　　(2)水溶性藥物，如生物堿等可加少量水制成溶液，用適量羊毛脂吸收后再與油性基質混合均勻;

　　(3)不溶于油、水或甘油藥物，制成粉末再與基質混勻。

　　1熱熔法

　　2冷壓法：主要用于油脂性基質栓劑

　　例：制備0.2g的鞣酸肛門栓10枚，肛門栓的模型一般為2g，鞣酸的置換價1.6，所以此處方中可可豆脂的重量(x)為：

　　x =(G-W/f)　n =(2 – 0.2/1.6)×10 = 18.75 g

　　五、栓劑的質量評價

　　重量差異：取樣量10粒，超出限度的不得多于一粒，并不得，超出限度一倍。

　　限度：平均粒重(g) 重量差異限度(﹪)

　　1.0 及1.0以下 　±10

　　1.0～3.0 ±7.5

　　3.0以上 ±5

　　融變時限：脂肪性基質栓劑：30分鐘;水溶性基質的栓劑：60分鐘

　　微生物限度：直腸給藥栓劑細菌數每1g不得過1000個，霉菌和酵母菌數每1g不得過100個，金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸埃希菌每1g不得檢出。

　　體外溶出試驗與體內吸收試驗

　　1.體外溶出速度試驗

　　2.體內吸收試驗

　　不作為栓劑質量檢查的項目是

　　A.熔點范圍測定

　　B.融變時限檢查

　　C.重量差異檢查

　　D.藥物溶出速度與吸收試驗

　　E.稠度檢查

　　答案：E

　　第六章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑

　　第一節 軟膏劑

　　1.軟膏劑的概念與分類

　　定義 軟膏劑系指藥物與適宜基質均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。常用基質分為油脂性、水溶性和乳劑型基質，其中用乳劑基質制成的易于涂布的軟膏劑亦稱乳膏劑。軟膏劑在醫療上主要用于皮膚、黏膜表面，起局部保護與治療作用。

　　分類 按分散系統可分為三類：即溶液型、混懸型、乳劑型。

　　軟膏劑的質量要求：

　　A.應均勻、細膩、涂于皮膚上無粗糙感

　　B.應具適當的粘稠性，易于涂布于皮膚或粘膜等部位

　　C.應性質穩定，無酸敗、變質等變質現象

　　D.無刺激性、過敏性及其它不良反應

　　E.用于創面的軟膏劑還應無菌