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I拋射劑
拋射劑在氣霧劑的作用:主要是噴射的動力,其次還兼有藥物溶劑的作用。
拋射劑多為液化氣體,在常壓下沸點低于常溫,加壓狀態下才為液體。
i拋射劑應具備的條件①為適宜的低沸點液體,常溫下蒸氣壓大于大氣壓②無毒性,無致敏性和刺激性③不與藥物、附加劑發生反應④不易燃、不易爆⑤無色、無味、無臭⑥價格便宜,便于大規模生產。
ii拋射劑的分類:氟氯烷烴、碳氫化合物、壓縮氣體
(1)氟氯烷烴(氟里昂):常用的是F 11、F 12、F 114應用最多的是F12,但有破壞臭氧層的作用及對心臟的致敏作用。
(2)碳氫化合物:主要品種為丙烷、正丁烷、異丁烷(國內不常用)。
(3)壓縮氣體類:主要有CO2、、N2、、NO氣體。
(4)氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類:新型拋射劑。
氣霧劑中的氟利昂主要用作
A助懸劑
B.防腐劑
C.潛溶劑
D.消泡劑
E.拋射劑
E
iii拋射劑的用量與蒸氣壓
氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓,通過調整用量和蒸氣壓達到適宜的噴射能力。
拋射劑的蒸汽壓由拉烏爾Raoult定律來計算。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓,混合拋射劑的蒸汽壓符合道爾頓(Dalton)分壓定律。多采用混合拋射劑,并通過調整用量和蒸氣壓達到適宜的噴射能力。
II藥物與附加劑
1.溶液型氣霧劑:藥物和拋射劑混合成均相溶液,必要時可加入適量乙醇、丙二醇作潛溶劑制成均相溶液。
2.混懸型氣霧劑:藥物微粉化分散于拋射劑中,常加入聚山梨酯類,特別是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用氣霧劑可選用礦物油或肉豆寇異丙酯作為分散劑(潤濕劑)。
3.乳劑型氣霧劑:不溶于水的藥物或在水中不穩定的藥物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入拋射劑,以司盤類與吐溫類作乳化劑。若拋射劑為分散相噴出的是泡末,若為連續相,泡末易被破壞成液流。必要時可加入抗氧劑、防腐劑。
溶液型氣霧劑的組成部分包括以下內容
A.發泡劑
B.拋射劑
C.溶劑
D.耐壓容器
E.閥門系統
答案:BCDE
A.氟利昂
B.可可豆脂
C.Azone
D.司盤85
E.硬脂酸鎂
1.氣霧劑中作拋射劑 A
2.氣霧劑中作穩定劑 D
3.軟膏劑中作透皮促進劑 C
4.片劑中作潤滑劑 E
5.栓劑中作基質 B
III耐壓容器 玻璃容器、塑料容器、金屬容器
IV閥門系統
F氣霧劑的制備
處方設計
1.溶液型氣霧劑
在拋射劑與潛溶劑中能溶解的藥物制成溶液型氣霧劑,是應用最多的一種氣霧劑。
(1)拋射劑在處方中約占20%-65%,比例大,霧滴小。
(2)全身作用氣霧劑霧粒大小在0.5~1μm為宜,局部作用氣霧劑霧粒大小在3~10μm為宜。
2.混懸型氣霧劑
在拋射劑與潛溶劑中均不溶的固體藥物制成混懸型氣霧劑。
(1)藥物的微粒形式分散于拋射劑中,微粒粒度應在5μm以下,不得超過10μm。
(2)含水量應極低,應在0.03%以下。
(3)藥物的溶解度越小越好。(在拋射劑中的)
(4)調節拋射劑與混懸微粒的密度盡量相等。
(5)為了使藥物均勻分散需加入潤濕劑(表面活性劑),分散劑和助懸劑。
3.乳劑型氣霧劑
在拋射劑與潛溶劑中均不溶的藥物制成混懸型氣霧劑。
(1)一般拋射劑為內相,藥物溶液為外相,并加入適宜的乳化劑。
(2)乳劑型氣霧劑其分散相與分散介質的密度盡可能一致,以保證其穩定性。
制備工藝
應在避菌環境中配制,各種用具、容器等需用適宜的方法清潔和消毒,整個過程應防止微生物的污染。
容器、閥門系統的處理與裝配→藥物的制備和分裝→拋射劑的填充→質量檢查→成品
1.容器、閥門系統的處理與裝配。
2.藥物的配制與分裝。
3.拋射劑的填充:
(1)壓灌法(常用);
(2)冷灌法(少用)。
(三)氣霧劑舉例
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