合適的粘度為4.0～5.0CPa·S(厘泊)，常用MC、PVA、PVP調節。

　　(五)穩定劑、增溶劑、助溶劑等添加

　　(六)刺激性

　　新的滴眼劑必須進行此項試驗。

　　四、滴眼劑的制備工藝

　　制備工藝：

　　1.藥物性質穩定：配液→濾過→滅菌→分裝(無菌環境)

　　2.藥物性質不穩定：全部無菌操作

　　3.外傷性眼用制劑：按輸液劑處理

　　(一)容器的處理

　　(二)藥液的配濾與灌裝

　　五、滴眼劑的包裝

　　例： 關于滴眼劑的生產工藝敘述錯誤的是

　　A藥物性質穩定者灌封完畢后進行滅菌、質檢和包裝

　　B主藥不耐熱的品種全部采用無菌操作法制備

　　C用于眼部手術的滴眼劑必須加入抑菌劑，以保證無菌

　　D塑料滴眼瓶用氣體滅菌

　　E對氧敏感藥物制備的滴眼劑多用玻璃滴眼瓶

　　答案AC

　　有關滴眼劑錯誤的敘述是

　　A.滴眼劑是直接用于眼部的外用液體制劑

　　B.正常眼可耐受的pH值為5.0～9.0

　　C.混懸型滴眼劑要求粒子大小不得超過50μm

　　D.滴入眼中的藥物首先進入角膜內，通過角膜至前房再進入虹膜

　　E.增加滴眼劑的黏度，使藥物擴散速度減慢，不利于藥物的吸收

　　答案：E

　　有關滴眼劑的正確表述是

　　A.滴眼劑不得含有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌

　　B.滴眼劑通常要求進行熱原檢查

　　C.滴眼劑不得加尼泊金、三氯叔丁醇之類抑菌劑

　　D.黏度可適當減小，使藥物在眼內停留時間延長

　　E.藥物只能通過角膜吸收

　　答案：A

　　以下對滴眼劑敘述錯誤的是

　　A.正常眼可耐受的pH值為5.0～9.0

　　B.15μm以下的顆粒不得少于90%

　　C.藥液刺激性大，可使淚液分泌增加而使藥液流失，不利于藥物吸收

　　D.增加滴眼劑的黏度，可以阻止藥物向角膜的擴散，不利于藥物吸收

　　E.滴眼劑是直接用于眼部的外用澄明溶液或混懸液

　　答案：D

　　第九章 液體制劑

　　第一節 概述

　　液體藥劑：指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液體分散體系，可供內服或外用。包括：均勻液體藥劑;多相液體藥劑

　　一、 液體藥劑的特點和質量要求

　　(一)液體制劑的特點

　　1.分散度大、吸收快，作用迅速

　　2.給藥途徑廣泛，可內服，服用方便，易于分劑量，適用于嬰幼兒與老年患者。

　　3.可外用，用于皮膚黏膜和腔道，能減少某些藥物的刺激性

　　4.固體藥物制成液體制劑有利于提高藥物的生物利用度。

　　但也存在穩定性差易霉變及產生配伍變化等問題。

　　例：下列關于液體制劑特點的錯誤敘述為

　　A液體制劑藥物分散度大，吸收快、作用迅速

　　B液體制劑較其他劑型更具有物理與化學穩定性

　　C液體制劑便于分劑量，易于服用

　　D混懸型液體制劑應具有良好的再分散性

　　E液體制劑不包括注射劑與滴眼劑

　　答案B

　　(二)液體制劑的質量要求

　　1.均勻相液體制劑應是澄明溶液;

　　2.非均勻相液體制劑藥物粒子應分散均勻，液體制劑濃度應準確;

　　3.口服的液體制劑應外觀好，口感適宜;

　　4.外用液體制劑應無刺激性;

　　5.液體制劑應有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應發生霉變。

　　液體藥劑較固體制劑最突出的特點是藥物的分散度大，而分散度大直接影響藥物的吸收速度與程度。

　　二、液體制劑的分類

　　(一) 按分散系統分類

　　1.均勻相液體制劑：為均勻分散體系，外觀上是澄清溶液。如：①低分子溶液;②高分子溶液，均屬于熱力學穩定體系。

　　2.非均勻相液體制劑：藥物以微粒或微滴形成分散于液體介質中形成的不穩定的多相分散體系，為熱力學不穩定體系。如：��

　　(1)溶膠劑(疏水膠體溶液)：藥物的膠態微粒1～100nm。

　　(2)乳劑：藥物的微滴 >100nm。

　　(3)混懸劑：藥物的微粒>500nm。

　　(二)按給藥途徑分類

　　液體制劑有很多給藥途徑，由于制劑種類和用法不同，液體制劑的給藥途徑可分為：

　　1.內服液體制劑 如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。

　　2.外用液體制劑

　　(1)皮膚用液體制劑 如洗劑、搽劑、涂膜劑等。

　　(2)五官科用液體制劑 如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等。

　　(3)直腸、陰道、尿道用液體制劑 如灌腸劑、灌洗劑等。

　　第二節 液體制劑的溶劑與附加劑

　　一、液體制劑的常用溶劑

　　(一)極性溶劑

　　1.水：水是最常用的溶劑，不具有任何藥理與毒理作用, 所以水是最常用的和最為人體所耐受的極性溶劑。水能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無機鹽、糖、蛋白質等多種極性有機物。液體制劑用水應以蒸餾水為宜。

　　水能使某些藥物水解，也容易增殖微生物，使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時，要考慮藥物的穩定性以及是否產生配伍禁忌。

　　2.甘油：為常用溶劑，特別是外用制劑應用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小，與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可內服、外用。能溶解許多不易溶于水的藥物。在外用制劑中，甘油常做黏膜給藥的溶劑，甘油對皮膚有保濕、滋潤、延長藥物局部藥效等作用，且對藥物的刺激性有緩解作用。含水10%的甘油無刺激性，在內服溶液制劑中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣質的析出并兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。

　　3.二甲基亞砜(DMSO)：能與水、乙醇等溶劑任意混合，本品溶解范圍廣，具有皮膚給藥的促滲作用。對皮膚有刺激性。

　　(二)半極性溶劑

　　1.乙醇：乙醇也是常用的溶劑。可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有較廣泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用，但乙醇本身具有藥理作用。

　　2.丙二醇：丙二醇的性質基本上同甘油相似，藥用丙二醇應為1，2-丙二醇。丙二醇同樣可與水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解諸多有機藥物，一定比例的丙二醇與水混合物可抑制某些藥物的水解，增加穩定性。丙二醇水溶液對藥物在皮膚及黏膜上有促滲作用。

　　3.聚乙二醇類：低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600為透明的液體。與水可以任意比例混合，聚乙二醇不同濃度的水溶液是一種良好的溶劑，能溶解許多水溶性及與水不溶性藥物。本品用于液體制劑，對易水解的藥物具有一定的穩定作用，在洗劑中，有與甘油類似的保濕作用。