一、概述

　　包合物：指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質的分子腔中形成的獨特形式的絡合物。這種包合物由主分子與客分子組成，主分子一般具有較大空穴結構，足以將客分子容納在內，形成分子微囊。包合物根據主體分子空穴幾何形狀分為管型、籠型、和層狀包合物。

　　包合物能否形成與是否穩定，主要取決于主客體分子的立體結構和二者的極性。包合過程是物理過程，包和物的形成與穩定取決與二者間的范得華力，為非化學鍵力。包合技術在藥劑學中研究和應用很廣泛，有以下幾點：

　　特點：藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩定性，增大藥物的溶解度，影響藥物的吸收和起效時間，防止揮發性藥物成分的散失，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調節藥物的釋放速度，使液態藥物粉末化，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

　　【經典真題】

　　下列關于β﹣CD包合物優點的不正確表述是

　　A.增大藥物的溶解度

　　B.提高藥物的穩定性

　　C.使液態藥物粉末化

　　D.使藥物具靶向性

　　E.提高藥物的生物利用度

　　答案：D

　　關于包合物的錯誤表述是

　　A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊

　　B.包合過程是物理過程而不是化學過程

　　C.藥物被包合后，可提高穩定性

　　D.包合物具有靶向作用

　　E.包合物可提高藥物的生物利用度

　　答案：D

　　環糊精包合物在藥劑學中常用于

　　A.提高藥物溶解度

　　B.液體藥物粉末化

　　C.提高藥物穩定性

　　D.制備靶向制劑

　　E.避免藥物的首過效應

　　答案：ABC

　　二、包合材料

　　(一)環糊精(CD)

　　1.結構與性能：由淀粉衍化而成的一種環狀低聚糖，常見的有α、β、γ環糊精，分別由6、7、8個葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配，穴內具有疏水性，空穴外側及洞口具有親水性。

　　2.環糊精包合藥物，對藥物的一般要求是：

　　(1)無機藥物不宜用環糊精包合;

　　(2)有機藥物分子的原子數大于5，稠環數應小于5，分子量在100-400之間，于水中溶解度小于10g/L,熔點低于250℃;

　　(3)非極性脂溶性藥物易被包合，非解離型藥物比解離型藥物更易包合。

　　(4)一般環糊精與藥物包合比為1：1。

　　(二)環糊精衍生物

　　1.水溶性β-CD衍生物：

　　(1)甲基衍生物、羥丙基衍生物、葡萄糖基衍生物

　　(2)G-β-CD 溶解度增大，可注射用。

　　2.疏水性β-CD衍生物：乙基-β-CD 可制緩釋制劑。

　　【經典真題】

　　A.α﹣環糊精

　　B.β﹣環糊精

　　C.γ﹣環糊精

　　D.甲基﹣β﹣環糊精

　　E.乙基﹣β﹣環糊精

　　1.由6個葡萄糖分子構成的是A

　　2.被收載入《中國藥典》的是B

　　3.親水性環糊精是D

　　4.疏水性環糊精是E

　　三、常用包合方法

　　1.飽和溶液法;

　　2.研磨法;��

　　3.噴霧干燥法;

　　4.冷凍干燥法。

　　四、包合物的驗證

　　(一)相溶解度法(二)X-射線衍射法(三)熱分析法

　　(四)紅外光譜法(五)核磁共振譜法(六)熒光光譜法