甲氨蝶呤 Methotrexate

　　作用機制：葉酸的拮抗劑，二氫葉酸還原酶抑制劑

　　理化性質：甲氨蝶呤在強酸性溶液中不穩定,酰胺基會水解,生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。

　　解救：甲氨蝶呤大劑量引起中毒時，可用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣可提供四氫葉酸，所以與甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低腫瘤活性。

　　用途：急性白血病等

　　第三節 抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物

　　Ø 抗腫瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干擾模板的功能。為細胞周期非特異性藥物。

　　(一)、抗腫瘤抗生素

　　1.多肽類抗生素：放線菌素D、博來霉素

　　2.醌類抗生素及其衍生物

　　鹽酸多柔比星

　　結構特點：

　　1.共軛蒽醌環，堿性下易分解

　　2.有脂溶性蒽環，水溶性柔紅糖胺，故易透過細胞膜

　　3.酚羥基(酸性)，氨基(堿性)故兩性

　　作用特點：廣譜治療實體瘤，心臟毒性大

　　米托蒽醌 Mitoxantrone

　　3. 長春堿類

　　長春新堿

　　除作用于微管蛋白外，還可干擾蛋白質代謝

　　長春瑞濱

　　半合成有雙鍵，神經毒性低

　　4. 紫杉烷類

　　紫杉醇

　　廣譜抗腫瘤藥物，為治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物

　　多西他賽：抗瘤譜更廣，對除腎癌、結腸癌、直腸癌以外的其他實體瘤都有效