結構特點與化學穩定性和毒副作用之間的關系

　　特征：

　　1、氨基糖與氨基醇形成苷

　　2、氨基堿性，可形成鹽

　　3、多羥基，極性化合物，水溶性高

　　4、須注射給藥

　　5、多手性碳，有旋光性

　　6、對腎、耳有毒性(兒童毒性更大)

　　7、細菌產生鈍化酶(三種)，易導致耐藥性

　　用于臨床的氨基糖苷類抗生素主要有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。

　　硫酸卡那霉素

　　又名丁胺卡那霉素�？�那霉素半合成衍生物

　　阿米卡星是卡那霉素引入羥基丁酰胺，突出優點是對各種轉移酶都穩定，不易耐藥

　　側鏈α-羥基丁酰胺含手性碳，其構型為L–(-)型，活性強

　　L–(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型

　　本品主要適用于對卡那霉素或慶大霉素耐藥的革蘭陰性菌所致尿路、下呼吸道、生殖系統等部位感染以及敗血癥等。

　　硫酸慶大霉素

　　慶大霉素

　　C1、C1a和C2a組成的混合物

　　廣譜抗生素，易產生耐藥性

　　第四節 四環素類抗生素

　　1.發展：具有氫化并四苯基本結構的廣譜抗生素，用于G+和G-菌引起的感染，對某些立克次體、病毒和原蟲也有效.易產生耐藥性

　　2.性質和穩定性

　　兩性化合物：酚羥基、烯醇基顯酸性;二甲氨基顯堿性

　�、琶撍�反應： 酸性條件下，C6羥基與C5α氫發生反式消除，生成橙黃色脫水物

　　⑵開環反應：弱堿性條件下，C6羥基與C11羰基形成內酯結構

　　鹽酸多西環素無C6羥基，無此反應

　　⑶差向異構化：pH2~6時，C4二甲氨基發生可逆性的異構化反應

　　土霉素C5羥基與C4二甲氨基形成分子內氫鍵，不易發生異構化

　�、冉Y構中羥基、烯醇基及羰基與金屬離子絡合

　　鐵-紅色 鋁-黃色 鈣-不溶性鈣鹽，四環素牙

　　鹽酸多西環素

　　6位無羥基(有甲基)，穩定提高、廣譜

　　鹽酸美他環素

　　6位甲基與6位羥基脫水的甲烯土霉素

　　立克次體、支原體、衣原體