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2010執業藥師考試藥學專業知識(二)復習要點(56)

  化學名為 1- 甲基 -4 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。又名度冷丁。

  性質:

  ⑴強酸弱堿鹽,易溶于水。遇碳酸鈉溶液析出游離堿(哌替啶)

  ⑵酯鍵不易水解:苯環空間位阻

  (3)受首關效應影響,通常采用注射給藥

  (4)遇光易變質,故應密閉保存

  阿片μ受體激動劑

  枸櫞酸芬太尼(麻)

  化學名:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸櫞酸鹽

  鎮痛效力強 , 成癮性亦強。其鎮痛作用出現較快 , 持續時間短。可用于麻醉前給藥及誘導麻醉 , 在各種手術中作為輔助用藥與全麻藥合用。

  4氨基酮類

  又稱為苯基丙胺類,無嗎啡類藥物通常有的哌啶環,是一種開鏈的高度柔性分子。

  右丙氧芬(麻)

  結構中含有兩個手性中心,

  右旋體 鎮痛

  左旋體 鎮咳

  用于解熱鎮痛復方制劑,有依賴性

  鹽酸美沙酮(麻)

  結構特點:3-庚酮結構,無哌啶環,開鏈高度柔性,手性

  化學名:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽

  理化性質:

  本品的水溶液不穩定,在光照下變色。本品的C -6為手性碳,其左旋體鎮痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。

  用途:鎮痛效果強過嗎啡和哌替啶。適用于各種劇烈疼痛,并有顯著鎮咳作用。

  其代謝產物仍具鎮痛作用且作用時間較長,安全度小,但本品的成癮性較小,臨床上用于戒除海洛因成癮的替代療法。

  二、其他合成鎮痛藥

  鹽酸布桂嗪(強痛定)(麻)

  結構:哌嗪,苯丙烯,丁酰基

  作用特點: 顯效快,有成癮

  苯噻啶

  2個手性碳

  環己烷

  苯環和二甲氨基甲基呈反式

  成癮性小,阻斷疼痛的傳導

  三、鎮痛藥的構效關系

  共同的結構特征

  1)一個堿性中心,在生理pH條件下,電離成陽離子,與受體陰離子a結合

  2)具有苯環,與受體平坦區b結合

  3)烴基部分(嗎啡C15/C16 )凸出于平面,正好與受體凹槽C相適應

  藥效團:苯基和哌啶環

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