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吉非貝齊
特點:① 非鹵代的苯氧戊酸衍生物(說明對位取代及氯不是必需的)
② 顯著降低甘油三酯和總膽固醇
氯貝丁酯
化學名:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯
副作用:消化道反應、轉氨酶升高
目前應用急劇減少,是提供了有關發展苯氧乙酸類降脂藥的先導化合物
非諾貝特
與氯貝丁酯結構的區別
化學名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸異丙酯
體內代謝生成非諾貝特酸起作用
可加強口服抗凝血藥作用,合用時減少維生素K劑量
結構中含有六元環的血脂調節藥物是
A. 阿托伐他汀
B. 吉非貝齊
C. 非諾貝特
D. 洛伐他汀
E氯貝丁酯
D
第二十三章 抗心絞痛藥
抗心絞痛藥物的作用有兩種類型,或是減輕心臟的工作負荷,降低心臟的耗氧量;或是擴張冠狀動脈,增加心臟的供氧量,從而緩解癥狀。
臨床常用的有四類:硝酸酯及亞硝酸酯類、鈣通道阻滯劑類、β受體阻斷劑和其他類。
(一) 硝酸酯及亞硝酸酯類
作用機理:釋放NO血管舒張因子,擴張冠狀動脈
共同結構特點:多元醇類的硝酸或亞硝酸酯
理化性質:兩者室溫下穩定,受熱或撞擊可發生爆炸
硝酸甘油
化學名:1,2,3-丙三醇三硝酸酯
①黃色油狀,吸收空氣的水成塑膠狀
②遇熱或撞擊易爆炸
③堿性條件迅速水解(甘油、惡臭丙烯醛)
④體內代謝:生成1,2-和1,3-甘油二硝酸酯,甘油單硝酸酯,甘油
用途:直接松弛血管平滑肌,擴張全身血管,減少心肌耗氧量,從而緩解心絞痛。
本品用于心絞痛性發作治療,也用于急性左心衰竭的治療。
舌下含化。起效快,作用時間短
硝酸異山梨酯
化學名:1,4:3,6 - 二脫水–D-山梨醇二硝酸酯
以D -山梨醇為母體。在山梨醇的六碳鏈上各有一個羥基,共有六個羥基,1,4位兩羥基間脫水和3,6位兩羥基間脫水,形成異山梨醇酯。
① 遇熱易爆炸(共性)
② 稀硫酸條件會水解生成硝酸 ,緩緩加入硫酸亞鐵試液 , 接界面顯棕色。
③ 作用維持時間長,會產生耐受性
④ 代謝產物2(或5)單硝酸酯有活性
效果比硝酸甘油更顯著,且持續時間長。
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