( 五 ) 三環類

　　氯雷他定

　　化學名:1-甲基-4- (5H-二苯并[α，d]環庚三烯-5- 亞基)哌啶鹽酸鹽倍半水合物

　　含結晶水，溶解過程有乳化現象

　　水溶液呈酸性反應

　　有刺激食欲的作用

　　富馬酸酮替芬

　　作用于外周，無中樞副作用

　　丁醇羥基碳為手性碳，(S)異構體活性高

　　近年發現有心臟不良反應

　　羧酸代謝產物有較強抗組織胺活性

　　諾阿司咪唑

　　阿司咪唑的活性代謝產物，無中樞鎮靜和無抗膽堿作用

　　干擾心肌細胞K+通道，引發致死性尖端扭轉型室性心動過速

　　咪唑斯汀

　　是阿司咪唑結構改造得到

　　低親脂性低心臟組織沉積，心血管不良反應少

　　汽車駕駛員小張近日患蕁麻疹，為確保工作時的安全性，宜選用的藥物有

　　BCE

　　二、 組織胺H1受體拮抗劑的構效關系

　　1.H1受體拮抗劑的通式：

　　③ n 通常為2，(芳環與叔N原子距離)

　　④ 側鏈反式構象適合與受體作用

　　2.非共平面要求

　　兩個芳雜環不在同一平面內，具有較大活性

　　3.光學異構體

　　不同異構體的活性有一定差異

　　右旋體(+)活性大于左旋體(—)

　　4.幾何異構體

　　反式活性大于順式