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(二)胰島素增敏劑
1.噻唑烷二酮類
作用機制:直接針對胰島素抵抗而增加胰島素的敏感性
馬來酸羅格列酮
高選擇性過氧化酶體-增殖系統活化受體γ(PPARγ)激動劑
副作用引起肝臟丙氨酸氨基轉移酶升高
用途:2型糖尿病
2.雙胍類
二甲雙胍
化學名為 1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
易溶于水
具有高于一般脂肪胺的強堿性
幾乎全部以原型由尿排出,因此腎功能損害者禁用,老年人慎用
(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑
阿卡波糖
低聚糖,主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段
構效關系表明:其活性部位包括取代的環己烷和4-氨基-D-葡萄糖
臨床應用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者
伏格列波糖
是氨基糖類似物(氨基醇)
米格列醇
結構類似葡萄糖,對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用
高劑量時,則出現明顯飽和狀態
口服降糖藥按作用機制可分為
A.胰島素
B.胰島素分泌促進劑
C.胰島素增敏劑
D.醛糖還原酶抑制劑
E.α-葡萄糖苷酶抑制劑
BCDE
A.馬來酸羅格列酮 B.瑞格列奈
C.格列本脲 D.甲苯磺丁腺
E.阿卡波糖
1.增加胰島素敏感性的降血糖藥物是 A
2.通過競爭性地與α-葡萄糖苷酶結合而抑制其活性的降血糖藥物是 E
第十篇 維生素類藥物
分類:脂溶性維生素:維生素A、維生素D、維生素E和維生素K
水溶性維生素:維生素 B1、B2、B6、B12和維生素 C
第三十四章 脂溶性維生素
維生素A醋酸酯
化學名:(全反式)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-環己烯-1-基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯
結構特點:
共軛多烯,側鏈四個雙鍵
理論16個順反異構體,實有6個
順式異構體中只有2Z(順) -型和6Z -型較為穩定
所有立體異構體中,全反式的活性最強,其余活性均低
側鏈的雙鍵必需與環己烯共軛才有活性
性質:
易氧化,生成呋喃型氧化物,空氣中自動氧化(應鋁容器、充氮氣、封閉、避光等)
丙烯型醇結構,遇酸易發生脫水反應,生成脫水維生素A,活性降低
長期儲存異構化為順式異構體,活性下降
代謝:體內被酶催化水解成維生素A,進而氧化成視黃醛、視黃酸
臨床作用:夜盲癥、角膜軟化、皮膚干裂、粘膜抗感染,預防和治療癌癥
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