第一章 緒言

　　一、藥理學性質和任務

　　藥理學：研究藥物與機體(包括病原體)相互作用的規律和機制;連接藥學和醫學、基礎醫學和臨床醫學的橋梁。

　　任務：闡明藥物有何作用、作用如何產生、藥物在體內變化規律

　　分類：藥物效應動力學、藥物代謝動力學

　　臨床前藥理學、臨床藥理學

　　二、藥理學發展

　　三、學習方法

　　1、 基本理論、作用機制

　　2、 掌握代表性藥物，熟悉同類藥物

　　3、 臨床常用新藥

　　第二章 藥物代謝動力學

　　第一節 藥物的體內過程

　　一、藥物跨膜轉運

　　(一)被動轉運

　　從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬于被動轉運。分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。

　　特點：不需要載體，不消耗能量，無飽和現象，無競爭性抑制

　　1.簡單擴散

　　藥物在體液中解離，以離子型和分子型同時存在。藥物常以未解離的分子型通過細胞膜，離子不易通過細胞膜。

　　藥物解離度取決于取決于pKa和介質pH。弱酸性藥物易在胃中吸收;弱堿性藥物易在小腸內吸收;完全離子化藥物吸收不完全

　　2.濾過：分子粒徑小于膜孔，不帶電荷

　　(二)載體介導的轉運

　　1.主動轉運：是一種逆濃度(或電位)差的轉運。與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特點：需要載體，消耗能量，有飽和現象和競爭性抑制。

　　2.易化擴散：如葡萄糖的吸收

　　特點：需要載體，不消耗能量，順濃度梯度。

　　3.膜泡運輸：內吞、外排

　　二、藥物的吸收

　　(一)胃腸道給藥

　　1.口服：最常用的給藥途徑，安全方便，經濟。小腸是主要吸收部位。影響因素較多：溶解度、pH、首關消除。

　　首過消除：藥物進入體循環之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活，進入體循環量減少。

　　不宜口服：①刺激性大或首過消除;②病人昏迷不能吞咽;③不易吸收或易破壞;④必須注射才能達到療效。

　　2.舌下：起效快，可避免首關消除

　　3.直腸：易吸收但不規則，存在首關消除的可能性

　　(二)注射給藥

　　1.靜脈：無吸收過程、生物利用度完全

　　2.肌注：吸收取決于注射部位血流、藥物劑型

　　3.皮下：吸收緩慢恒定