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2010執業藥師考試藥學專業知識(一)復習要點(45)

  四、抗心律失常藥的分類

  根據藥物對離子轉運和電生理特性的影響,將抗心律失常藥分為

  以下五類(表25-3)。

類別

代表性藥物

主要作用特點

Ⅰ類鈉通道阻滯藥

 

 

ⅠA類

奎尼丁、普魯卡因胺

主要抑制0相去極化,減慢傳導

ⅠB類

利多卡因、苯妥英納

輕度抑制0相去極化減慢傳導,顯著促進K+外流,縮短復極化

ⅠC類

普羅帕酮、氟卡尼、
恩卡尼

抑制0相去極化,減慢傳導,對復極化幾無影響

Ⅱ類β受體阻斷藥

普萘洛爾

阻斷β受體

Ⅲ類延長APD藥

胺碘酮

處長APD

Ⅳ類鈣通道阻滯藥

維拉帕米

抑制鈣內流

Ⅴ類其他類

腺苷

 

  第二節常用的抗心律失常藥

  一、I類鈉通道阻滯藥

  (一)IA類

  適度阻滯鈉通道。

  抑制Na+內流:動作電位0相去極化速度減慢,傳導減慢。

  抑制K+外流:APD、ERP延長。

  減少Ca2+內流:有膜穩定作用。

  奎尼丁(quinidine)

  (廣譜抗心律失常藥)

  【來源】

  【藥理作用】

  1. 降低自律性:

  抑制細胞膜的鈉通道,使4相去極化速度減慢,自律性降低。特點:治療劑量下對異位起搏點抑制作用比竇房結更明顯,故有利于消除異位節律。

  2.減慢傳導

  抑制0相Na+內流,減慢心房肌、心室肌和浦肯野纖維0期去極化速度和幅度,因而傳導速度減慢。

  3.延長有效不應期

  奎尼丁減少3相復極化時K+外流,延長APD及ERP,并使ERP更趨向一致,有利于消除折返。對心房ERP的延長比心室更明顯。

  4.其他

  阻斷α受體、抗膽堿作用,阻滯Ca2+內流,抑制心肌收縮力,使外周血管舒張,血壓下降,反射性興奮交感神經。

  【臨床應用】

  廣譜抗心律失常藥,對室上性和室性快速型心律失常都有效。

  主要用于心房顫動、心房撲動的復律治療,復律后的維持,室上性心動過速的治療。對伴有心衰的患者,應先選用強心苷治療。

  奎尼丁不良反應較多,一般常在其他藥物治療無效時才使用。

  【不良反應】

  不良反應多,毒性較大,安全范圍小,使用過程中約l/3患者出現不良反應,尤其老年人、心臟或肝腎功能不全者,因此應進行血藥濃度監測。

  1.胃腸道反應:

  2.心血管反應

  (1)低血壓:

  (2)血管栓塞:

  (3)心律失常:

  3.金雞納反應:久用可引起耳鳴、聽力減退、視力模糊、神志不清等。

  4.奎尼丁暈厥:偶爾突然出現陣發性室性心動過速,甚至心室纖顫而死亡,發作時意識喪失、四肢抽搐、呼吸停止,稱為“奎尼丁暈厥”。可能由于心室出現彌漫性傳導阻滯和復極不均一所致。應立即人工呼吸、胸外按壓,用異丙腎上腺素、阿托品等藥治療。

  5.過敏反應。

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