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四、抗心律失常藥的分類
根據藥物對離子轉運和電生理特性的影響,將抗心律失常藥分為
以下五類(表25-3)。
類別 |
代表性藥物 |
主要作用特點 |
Ⅰ類鈉通道阻滯藥 |
|
|
ⅠA類 |
奎尼丁、普魯卡因胺 |
主要抑制0相去極化,減慢傳導 |
ⅠB類 |
利多卡因、苯妥英納 |
輕度抑制0相去極化減慢傳導,顯著促進K+外流,縮短復極化 |
ⅠC類 |
普羅帕酮、氟卡尼、 |
抑制0相去極化,減慢傳導,對復極化幾無影響 |
Ⅱ類β受體阻斷藥 |
普萘洛爾 |
阻斷β受體 |
Ⅲ類延長APD藥 |
胺碘酮 |
處長APD |
Ⅳ類鈣通道阻滯藥 |
維拉帕米 |
抑制鈣內流 |
Ⅴ類其他類 |
腺苷 |
|
第二節常用的抗心律失常藥
一、I類鈉通道阻滯藥
(一)IA類
適度阻滯鈉通道。
抑制Na+內流:動作電位0相去極化速度減慢,傳導減慢。
抑制K+外流:APD、ERP延長。
減少Ca2+內流:有膜穩定作用。
奎尼丁(quinidine)
(廣譜抗心律失常藥)
【來源】
【藥理作用】
1. 降低自律性:
抑制細胞膜的鈉通道,使4相去極化速度減慢,自律性降低。特點:治療劑量下對異位起搏點抑制作用比竇房結更明顯,故有利于消除異位節律。
2.減慢傳導
抑制0相Na+內流,減慢心房肌、心室肌和浦肯野纖維0期去極化速度和幅度,因而傳導速度減慢。
3.延長有效不應期
奎尼丁減少3相復極化時K+外流,延長APD及ERP,并使ERP更趨向一致,有利于消除折返。對心房ERP的延長比心室更明顯。
4.其他
阻斷α受體、抗膽堿作用,阻滯Ca2+內流,抑制心肌收縮力,使外周血管舒張,血壓下降,反射性興奮交感神經。
【臨床應用】
廣譜抗心律失常藥,對室上性和室性快速型心律失常都有效。
主要用于心房顫動、心房撲動的復律治療,復律后的維持,室上性心動過速的治療。對伴有心衰的患者,應先選用強心苷治療。
奎尼丁不良反應較多,一般常在其他藥物治療無效時才使用。
【不良反應】
不良反應多,毒性較大,安全范圍小,使用過程中約l/3患者出現不良反應,尤其老年人、心臟或肝腎功能不全者,因此應進行血藥濃度監測。
1.胃腸道反應:
2.心血管反應
(1)低血壓:
(2)血管栓塞:
(3)心律失常:
3.金雞納反應:久用可引起耳鳴、聽力減退、視力模糊、神志不清等。
4.奎尼丁暈厥:偶爾突然出現陣發性室性心動過速,甚至心室纖顫而死亡,發作時意識喪失、四肢抽搐、呼吸停止,稱為“奎尼丁暈厥”。可能由于心室出現彌漫性傳導阻滯和復極不均一所致。應立即人工呼吸、胸外按壓,用異丙腎上腺素、阿托品等藥治療。
5.過敏反應。
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