2011年執業藥師《藥學專業一》復習要點詳解：新斯

　　新斯的明體內過程

　　【體內過程】新斯的明含季銨基團，口服吸收少而不規則，所需劑量明顯大于皮下注射劑量。不易通過血腦屏障，滴眼時其滲透作用也較小。新斯的明口服后30min產生作用，維持2～3h。注射后5～15min奏效，維持約1h。進入體內的新斯的明，部分被血漿中的酯酶水解而失效。

　　新斯的明藥理作用

　　【藥理作用與作用機制】新斯的明與膽堿酯酶結合后形成的復合物沒有活性，水解速度非常慢，導致內源性Ach累積而產生藥效，所以，新斯的明的作用有賴于內源性Ach的存在和釋放。一旦膽堿能神經受損，不能釋放Ach，此時給予新斯的明不會產生藥理作用，而毛果蕓香堿或Ach則仍有作用。因新斯的明的擬膽堿作用并非其直接作用于受體所致，故又稱其為間接作用擬膽堿藥。本品基本無中樞作用，對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道和膀胱等平滑肌作用較強，而對骨骼肌作用最強。這是由于它除了抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌運動終板上N2受體，加強了骨骼肌的收縮作用。

　　新斯的明臨床應用

　　【臨床應用】

　　(1)重癥肌無力：這是一種神經肌肉接頭的膽堿受體受到損害，神經肌肉傳遞功能障礙的慢性病，主要為骨骼肌呈進行性收縮無力。一般口服給藥，可使癥狀改善，但由于口服吸收不規則，需要隨時調整藥物劑量。嚴重和緊急情況下，可皮下或肌肉注射。使用中要防止劑量過大使興奮過度轉入抑制，引起“膽堿能危象”反使肌無力癥狀加劇。

　　(2)手術后腹氣脹及尿潴留：應用新斯的明后，Ach積累使腸蠕動及膀胱張力增加，促進排氣和排尿，用于術后腹氣脹與尿潴留效果良好。但禁用于機械性腸梗阻、腹膜炎、腸壞死及炎癥引起的腸功能障礙病人。

　　(3)陣發性室上性心動過速：使用后，心臟部位Ach累積，M受體興奮引起心率下降、傳導減慢。

　　(4)肌松藥的解毒：用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿(N2膽堿受體阻斷，引起肌肉松弛)的中毒解救。

　　新斯的明不良反應

　　【不良反應】治療量時副作用較小。過量時導致體內Ach累積過多，引起惡心、嘔吐、出汗、心動過緩、肌肉震顫或肌麻痹，其中M樣作用可用阿托品對抗。本品過量時可引起“膽堿能危象”，甚至導致病人呼吸衰竭而死亡。禁用于支氣管哮喘、尿路梗塞等。

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　　　　　　　2011年執業藥師考試時間為：10月15、16日