1.注入法 將磷脂與膽固醇等類脂質及脂溶性藥物其溶于有機溶劑中(一般多采用乙醚)，然后將此藥液經注射器緩緩注入加熱至500(并用磁力攪拌)的磷酸鹽緩沖液(或含有水溶性藥物)中，加完后，不斷攪拌至乙醚除盡為止，即制得大多孔脂質體，其粒徑較大，不適宜靜脈注射。再將脂質體混懸液通過高壓乳勻機二次，則所得的成品。大多為單室脂質體，少數為多質體，粒徑絕大多數在2μm以下。

　　2.薄膜分散法()將磷脂，脂膽固醇等類脂質及脂溶性藥物溶于氯仿(或其他有機溶劑中)然后將氯仿溶液在一玻璃瓶中旋轉蒸發，在瓶內壁上形成一薄膜;將水溶性藥物溶于磷 酸鹽緩沖液中，加入燒瓶中不斷攪拌，即得質體。

　　3.超聲波分散法將水溶性藥物溶于磷酸鹽緩總督認加入磷脂，膽固醇與脂溶性藥物共溶于有機溶劑的溶液，攪拌蒸發除去有機溶劑，殘液以超聲波處理，然后分離出脂質體再混懸于磷酸鹽緩沖液中，制成脂質體的混懸型注射劑。經超聲波處理大多為單室脂質體，所以多室脂質體只要以超聲波進一步處理亦能夠得到相當均勻的單室脂質體。

　　4.冷凍干燥法 脂質體亦可用冷凍干燥法制備，對遇熱不穩定的藥物尤為適宜。先按上述方法制成脂質體懸液后分裝于小瓶中，冷凍干燥制成凍干燥制劑，惟全部操作應在無條件菌條件下進行。

　　(五)脂質體的作用特點 脂質體廣泛用作抗癌藥物載體，具有以下作用特點：

　　1.淋巴系統定向性抗癌藥物包封于脂質體中，能使藥物選擇性地殺傷癌細胞或抑制癌細胞的繁殖，增加藥物對淋巴的定向性，使抗癌藥物對正常細胞和組織無損害或抑制作用，改變藥物在組織中分布。因此，用脂質體為載體的抗癌藥物新劑型能使藥物的療效提高，減少劑量，降低毒性，減輕變態和免疫反應。如甲氨蝶呤的脂質體給小鼠性靜脈注射后，被巨噬細胞天噬速度快，不象游離藥物3小時內即被腎排泄;6小時后在肝、脾、腎、腸、肺等組織中的濃度比游藥物高20倍。Juliano等對放線菌素D、長春花堿、柔紅霉素阿糖胞苷脂質體的的體內分布葉行了研究，發現雹成脂質體后組織內分布大大改變，組織對包封的藥物部量大增加，如阿糖胞苷脂質體后 16小時，包封藥物在肝中的濃度比游離藥物大68倍，放線菌素D或阿糖胞苷脂質體注射3小時后，各種組織中包封的藥物為游離的2-20倍。包封的阿糖胞苷在3-16小時內消除很少，尤其在肝中。絲襲霉素C包封于脂質體中，靜脈給藥生，此超微粒載體能透入癌細胞內，然后逐漸釋放藥物，引起癌細胞裂解與死亡。抗癌藥物采用質體為載體，作體內伯報導很多，其它尚有氟脲嘧啶、博萊霉素、門冬酰酶、8一氮雜鳥嘌呤、6一巰嘌呤等。這些化療藥物包封于脂質體中，給帶瘤小鼠腹腔注射后，存活率和存活時間都有不同程度的增加。

　　2.脂質體中藥物釋放過程(如淋巴、肝、脾、肺等)包在脂質體內藥物釋放，有的是通過內吞作用(Endocytosis)被體內網狀內皮系統的吞噬細胞作為外來異物所吞噬。有的是融合作用(Fusion)，即脂質體的膜材與細胞膜構成物相似而融全進入細胞內。凡帶電荷和液體中性的脂質體主要通過細胞內天作用進入溶酶體，然后裂解釋放出藥物。由于溶酶體的通透性有限，故分子的藥物就不能釋放到細胞的其它部位，而融合作用往往不受這種限制，因此脂質體的釋放藥物是具有選擇性的。

　　3.使抗癌藥物在靶區具有滯留性由于腫瘤細胞中含有比正常細胞較高的濃度的磷酸酶及酰酶、因此將抗癌藥物包制成脂質體，不僅由于酶使藥物容易釋出，而且亦可促使藥物中腫瘤細胞部位特異地蓄積。因此，如將包封于脂質體的抗癌藥物直接注入瘤體，能使局部有效的藥物濃度維持較長的時間，有利于殺來癌細胞。

　　4.脂質體在體內的生物運轉靜脈注射甲氨喋呤脂質體制劑，然后考察它的血藥濃度及各臟器的分布濃度。結果顯示與靜注單純的甲氨喋呤喋比較，脂質體制劑長時間高濃度地滯留于血液中，而尿中排泄卻顯著遲緩。并且經超聲波處理后的脂質體比用薄膜分散法制成的脂全制劑維持更高的血藥濃度。如以對照(靜注甲氨喋呤水溶液)4小時的血藥濃度為 1，則薄膜分散法制劑的血藥濃度為10，超聲波處理的脂質體制劑為70.各臟器中的分布濃度差別更大，對組中，各臟器的分布濃度都很低，而脂質體制劑組中，脾和肝的分布濃度非常高，這種體內分布的奇特現象可能與脂質體所帶電荷狀態以及它與臟器細胞膜的相互作用形式相關。

　　5.延緩釋藥 藥物包封于脂質體后在體內延緩釋放后，延長作用時間，如將白蛋白I、放線菌素D和5-氟尿嘧啶包封于經超聲波處理的大脂質體中，注射于小白鼠睪丸中能延緩釋藥。

　　6.控制藥物在組織內分布與在血液內的清除率。小分子等藥物如氟脲嘧啶可以從載休擴散到血液中，大分子的如酶類類不易擴散的物主要運散到肝和脾，百放線菌素D、秋水仙堿則留在載體內并到達靶區。文獻報導當柔紅霉素分別與NAD和聚谷氨酸結合時，能大大增加這兩種藥物在脂質體中的滯留時間。通過改變脂質體的面積大小，表面電荷和組成成份，可以改變脂質體在給藥倍位的消除速度以及進入靶區的速度。毫微型的脂質體經靜脈注射后，在血液中可維持較長時間，并可直接到達腫瘤組織內，而同樣的脂質體經肌肉注射后，則集中于淋巴結中。

　　7.對瘤細胞的親合性國內文獻報導利用顯微放射自顯影方法，研究H一油酸(“139”的主要成分)在艾氏腹水癌細胞的代謝定位。取接種艾氏腹水癌細胞7天后的小白鼠，將H一油酸以100mg/kg的劑量由小鼠尾靜脈注入，1小時后的顯微放射自顯影表明，H一油酸可布有腹水癌細胞周圍，可以看到大量的H一油酸的放射性鋁顆粒定位在癌細胞膜上，并具有一定親合力。當時間的紡錘體中，以上結果表明，油酸在艾氏腹水癌的代謝定位，尤其是在細胞核及分裂相細胞的紡錘體中分布，可能與油酸的抗癌作用密切相關。

　　8.其他用途除了抗癌藥物外，其它如銻制劑亦有包成質體的，也療效明顯增加。據文獻報導的將抗利什曼原蟲病的銻劑包成脂質體，對利什曼原蟲感染的田鼠進行療效實驗，在兩組田鼠感染三天后。分別級藥，10天或17天后觀察達到撲滅原蟲率99.8%所用的劑量，脂質體組為4 mg/kg體重，而對照組(不包成脂質體)416 mg/kg.因此包制成脂質體的銻劑的療效比不包者高100倍左右，所以銻劑包制成質體對治療細胞內寄后蟲感染的疾病尤為適用。酸不穩定性抗生素和青霉素 G或V的鉀鹽口服容易被胃酸破壞，如包制成質體，則可保護和改善不穩定性抗生的口服吸收效果。

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